Padolten

Handling

Tramadol är ett centralt verkande opioid smärtstillande medel. Det är en ren, icke-selektiv agonist vid mu-, delta- och kappa-opioidreceptorer med en speciell affinitet för mu-receptorer. Andra mekanismer för smärtstillande verkan inkluderar hämning av neuronal noradrenalinupptagning och underlättande av serotoninfrisättning. Tramadol har också en antitussive effekt. Den exakta mekanismen för de analgetiska effekterna av paracetamol är okänd och kan innebära centrala och perifera effekter. Efter oral administrering av preparatet absorberas tramadol (racemisk form) snabbt och nästan fullständigt (biotillgänglighet är 75%, ökat till 90% vid långvarig användning). Det binder till plasmaproteiner i 20% och har hög affinitet till vävnader. Tramadol metaboliseras genom O-demetylering (av CYP2D6) till metaboliten M1 och N-demetylering (av CYP3A) till metaboliten M2. Metaboliten M1 har analgetiska egenskaper som är mer potenta än moderföreningen. Cirka 30% av den administrerade dosen tramadol utsöndras oförändrad i urinen, 60% - som metaboliter. T0,5 är 5,1 / 4,7 timmar för +/- tramadol och 7 timmar för metaboliten M1. Paracetamol absorberas snabbt och nästan helt och når Cmax efter cirka 1 timme. Det metaboliseras huvudsakligen i levern via två metaboliska vägar: glukuronsyra och svavelsyrakonjugering. Den senare mekanismen mättas lätt efter administrering av högre doser än terapeutiska doser. En liten fraktion (mindre än 4%) metaboliseras av cytokrom P-450 till den aktiva mellanliggande metaboliten (N-acetyl-p-bensokinimin), som under normala förhållanden snabbt konjugeras med reducerad glutation och utsöndras i urinen efter konjugering med cystein och merkapturiasyra. ; vid akut överdosering ökar mängden av denna metabolit. Paracetamol utsöndras huvudsakligen i urinen. Mindre än 9% av paracetamol utsöndras oförändrat i urinen. T0,5 av paracetamol är 2-3 timmar. Vid njursvikt förlängs T0.5 för båda föreningarna.

Dosering

Oral. Dosen bör justeras efter smärtans intensitet och patientens individuella smärtkänslighet. Den lägsta smärtstillande dosen bör användas. Vuxna och ungdomar (12 år och äldre): rekommenderad startdos är 2 tabletter. Ytterligare doser kan tas efter behov, högst 8 tabletter per dag. Beredningen bör tas med mellanrum på minst 6 timmar och bör inte användas längre än absolut nödvändigt. Om upprepad eller långvarig användning av beredningen är nödvändig på grund av sjukdomstypen och svårighetsgraden bör patienten övervakas noggrant och regelbundet (med eventuella pauser i behandlingen) för att verifiera behovet av fortsatt användning. Hos äldre patienter på 75 år bör dosintervallet vid behov förlängas beroende på patientens behov. Hos patienter med måttlig njurinsufficiens (kreatininclearance 10-30 ml / min) bör doseringsintervallet förlängas till 12 timmar. Eftersom tramadol avlägsnas mycket långsamt från kroppen genom hemodialys eller hemofiltrering är post-dialysbehandling vanligtvis inte för att bibehålla den smärtstillande effekten. krävs. Hos patienter med leverinsufficiens bör förlängning av doseringsintervallet övervägas noggrant enligt patientens behov. Tabl. bör sväljas hel med vatten; krossa inte, tugga inte.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot tramadol, paracetamol eller hjälpämnen. Akut berusning med alkohol, hypnotika, smärtstillande medel, opioider eller psykotropa läkemedel. Använd inte läkemedlet till patienter som behandlas med monoaminoxidashämmare och inom två veckor efter sådan behandling. Allvarligt leversvikt. Epilepsi som inte kan behandlas.

Försiktighetsåtgärder

Rekommenderas inte för användning till barn under 12 år, med svår andningssvikt eller för behandling av opioidberoende. För att undvika oavsiktlig överdosering bör patienterna varnas för att inte överskrida den rekommenderade dosen och inte ta andra läkemedel som innehåller paracetamol samtidigt. Risken för överdos av paracetamol är större hos patienter med alkoholisk leversjukdom utan cirros. Kramp har rapporterats hos tramadolbehandlade patienter som är mottagliga för anfall eller tar andra läkemedel som sänker kramptröskeln, särskilt selektiva serotoninåterupptagshämmare, tricykliska antidepressiva medel, neuroleptika, centralt verkande smärtstillande medel eller lokalbedövningsmedel. Patienter med epilepsi som genomgår behandling eller patienter som är mottagliga för anfall bör endast behandlas med preparatet när det är absolut nödvändigt. Samtidig användning av opioider med agonist / antagonistaktivitet (nalbufin, buprenorfin, pentazocin) rekommenderas inte. Använd försiktighet hos opioidberoende patienter, efter huvudskador, benägna att kramper, med gallstörningar, i chock, med nedsatt medvetenhet om oförklarlig etiologi, med centrala eller perifera andningsstörningar eller med ökat intrakraniellt tryck. Hos vissa patienter kan överdosering av paracetamol leda till levertoxicitet. Tramadol kan orsaka abstinenssymptom vid terapeutiska doser. Missbruk och missbruk av beredningen har rapporterats sällan. Undvik användning av tramadol vid grunt anestesi med enfluran och dikväveoxid.

Oönskad aktivitet

Mycket vanliga: yrsel, somnolens, illamående. Vanliga: huvudvärk, tremor, förvirring, humörsvängningar (ångest, nervositet, eufori), sömnstörningar, kräkningar, förstoppning, muntorrhet, diarré, buksmärta, dyspepsi, flatulens, svettningar, klåda. Mindre vanliga: depression, hallucinationer, mardrömmar, minnesförlust, ofrivilliga muskelsammandragningar, sensoriska störningar, tinnitus, hjärtklappning, takykardi, arytmier, högt blodtryck, värmevallningar, dyspné, dysfagi, tjärande avföring, hudreaktioner (t.ex. utslag, nässelfeber), albuminuri, störningar i urinering (smärtsam urinering eller urinretention), frossa, bröstsmärtor, ökade nivåer av levertransaminaser. Sällsynt: drogberoende, ataxi, kramper, dimsyn. Mycket sällsynt: missbruk. Dessutom kan följande i samband med användning av tramadol inträffa: ortostatisk hypotoni, bradykardi, kollaps; förändringar i warfarins verkan, inklusive förlängning av protrombintiden; respiratoriska allergiska reaktioner (t.ex. dyspné, bronkospasm, väsande andning, angioödem) och anafylaxi; aptitförändring, svaghet i muskuloskeletala systemet och andningshämning; humörförändringar (vanligtvis eufori, ibland dysfori), förändringar i aktivitet (vanligtvis minskar, enstaka ökning) och förändringar i kognitiva förmågor och känslighet (t.ex. störningar i beslutsfattande och uppfattning); förvärring av astma; abstinenssymptom som liknar de med opiatavbrott (agitation, rastlöshet, nervositet, sömnlöshet, hypermobilitet, tremor och gastrointestinalt obehag); abrupt avbrytande kan sällan orsaka andra symtom (ångestattacker, svår ångest, hallucinationer, parestesi, tinnitus och ovanliga symtom på u.o.n.). Dessutom kan följande förekomma med paracetamol: överkänslighetsreaktioner (såsom hudutslag); trombocytopeni, agranulocytos, hypoprotrombinemi vid användning samtidigt med preparat från warfaringruppen.

Interaktioner

Samtidig användning är kontraindicerad med: icke-selektiva MAO-hämmare, selektiva MAO-A-hämmare - risk för serotonergt syndrom (diarré, takykardi, svettning, tremor, desorientering och till och med koma), selektiva MAO-B-hämmare - centrala symtom på agitation som liknar serotoninsyndrom. Vid tidigare användning av MAO-hämmare, vänta två veckor innan du börjar behandlingen med tramadol. Samtidig användning rekommenderas inte med: alkohol (ökar den lugnande effekten av opioida analgetika), karbamazepin och andra enzyminducerare (risk att försvaga tramadols styrka och verkningstid på grund av minskade blodnivåer av tramadol), opioider med agonistantagonistiska effekter, t.ex. buprenorfin, nalbufin, pentazocin (minskning av den smärtstillande effekten genom konkurrerande blockering av receptorer och risken för abstinenssymptom). Tramadol kan inducera anfall och öka anfallspotentialen hos selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), serotonin noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI), tricykliska antidepressiva medel, antipsykotika och andra läkemedel som sänker anfallströskeln (t.ex. bupropion, mirthydrocannabinol). Serotonintoxicitet kan induceras genom samtidig användning av tramadol och serotonerga läkemedel såsom SSRI, SNRI, MAO-hämmare, tricykliska antidepressiva medel och mirtazapin. Försiktighet rekommenderas vid samtidig användning med: andra serotonerga läkemedel, t.ex. selektiva serotoninåterupptagshämmare, triptaner (på grund av risken för serotonergt syndrom); andra opioider (inklusive antitussive läkemedel, bensodiazepiner och barbiturater, på grund av en ökad risk för andningsdepression, som kan vara dödlig vid överdosering); andra o.u.n. depressiva medel läkemedel såsom andra opioider (inklusive antitussiva läkemedel och läkemedelsberoende läkemedel), barbiturater, bensodiazepiner, andra ångestdämpande medel, hypnotika, lugnande antidepressiva medel, lugnande antihistaminer, neuroleptika, centralt verkande antihypertensiva medel, talidomid, baklofen centrala nervsystemet); läkemedel från warfaringruppen (protrombintid bör övervakas på grund av rapporter om ökad INR); CYP3A4-hämmare såsom ketokonazol, erytromycin (hämning av tramadolmetabolism); läkemedel som sänker anfallströskeln, såsom bupropion, antidepressiva medel som hämmar serotoninåterupptaget, tricykliska antidepressiva medel, neuroleptika (ökad risk för anfall); metoklopramid och domperidon (ökar absorptionshastigheten för paracetamol); kolestyramin (minskning av paracetamolabsorptionen); ondasteron (ökat behov av tramadol hos patienter med postoperativ smärta).