Xalacom®

1 ml lösning innehåller 0,05 mg latanoprost och 5 mg timolol (som maleat). Beredningen innehåller bensalkoniumklorid.

Handling

Preparatet innehåller två aktiva substanser som minskar det intraokulära trycket till följd av olika verkningsmekanismer. De kombinerade effekterna av båda läkemedlen resulterar i större minskningar av IOP än när något av läkemedlen användes ensamt. Latanoprost är en prostaglandin F2a-analog, en selektiv prostanoid FP-receptoragonist. Det sänker det intraokulära trycket genom att öka utflödet av vattenhaltig humor - ökar koroid-skleralt flöde och minskar motståndet mot utflöde genom det trabekulära nätet. Det har ingen signifikant effekt på produktionen av vattenhaltig humor och den blodvattenhaltiga barriären liksom den intraokulära blodcirkulationen. Efter injektion i konjunktivsäcken absorberas den genom hornhinnan och hydrolyseras till den biologiskt aktiva syran av latanoprost. Den maximala koncentrationen av läkemedlet i den vattenhaltiga humorn sker cirka 2 timmar efter administrering. T0,5 i plasma är cirka 17 minuter. Efter topisk administrering är den systemiska biotillgängligheten av syran i latanoprost 45%. Latanoprost-syra är 87% bundet till plasmaproteiner. Metabolism sker främst i levern. De inaktiva metaboliterna utsöndras huvudsakligen i urinen. Timolol är en icke-selektiv β-blockerare, saknar inneboende sympatomimetisk aktivitet, direkt myokardhämning och icke-specifika membranstabiliserande effekter. Timolol minskar det intraokulära trycket genom att minska produktionen av vattenhaltig humor i ciliärepitelet. Ingen signifikant effekt hittades på permeabiliteten hos den blod-vattenhaltiga vätskebarriären för plasmaproteiner. Den maximala koncentrationen i vattenhaltig humor uppträder ungefär 1 timme efter topisk administrering av läkemedlet. En del av dosen tränger in i blodomloppet - den maximala plasmakoncentrationen uppnås efter 10-20 minuter. T0,5 i plasma är 6 timmar. Metabolism sker i levern. Timololmetaboliter utsöndras i urinen med oförändrat läkemedel. Det finns en tendens till en tvåfaldig högre koncentration av latanoprost i vattenhumoren 1-4 timmar efter administrering av ögondroppar innehållande latanoprost och timolol, jämfört med monoterapi.

Dosering

Vuxna (inklusive äldre): 1 droppe i eller i båda drabbade ögonen en gång om dagen. Om en dos saknas bör behandlingen fortsättas med nästa schemalagda dos. Om du använder andra topikala oftalmiska läkemedel, lämna minst 5 minuter mellan administreringen. Om nasolakrimalkanalen under instillation komprimeras eller ögonlocken stängs i 2 minuter, minskas systemisk absorption. Detta kan begränsa läkemedlets systemeffekter och öka dess lokala effekter.

Indikationer

IOP-minskning hos patienter med öppenvinkelglaukom och förhöjt IOP hos vilka svaret på topiska betablockerare eller prostaglandinanaloger är otillräckligt.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne. Sjukdomar associerade med bronkial hyperreaktivitet, inklusive bronkialastma, historia av bronkialastma, svår kronisk obstruktiv lungsjukdom. Sinusbradykardi, sick sinus syndrom, sinoatrialt nodblock, andra steg atrioventrikulärt block. eller IIIst. okontrollerad av en pacemaker, uppenbar hjärtsvikt, kardiogen chock.

Försiktighetsåtgärder

Betablockeraren i timolol absorberas i blodomloppet och orsakar biverkningar, liksom systemiska betablockerare, inklusive de som är relaterade till kardiovaskulära och lungsystem (incidensen är lägre än för systemisk administrering). Patienter som lider av hjärt-kärlsjukdom (t.ex. kranskärlssjukdom, Prinzmetals syndrom, hjärtsvikt) och hypotension som behandlas med betablockerare bör utvärderas kritiskt och behandling med andra aktiva substanser bör övervägas. Patienter med hjärt-kärlsjukdomar bör övervakas med avseende på tecken på försämring av dessa sjukdomar eller biverkningar. På grund av deras negativa effekt på ledningen bör betablockerare administreras med försiktighet till patienter med hjärtstopp Ist. Hos patienter med allvarliga perifera cirkulationsstörningar (t.ex. allvarliga former av Raynauds sjukdom eller Raynauds syndrom) bör lämpliga försiktighetsåtgärder vidtas. Andningssymtom, inklusive död av plötslig bronkospasm hos patienter med astma, har rapporterats efter okulär administrering av vissa betablockerare. Det bör användas med försiktighet hos patienter med mild och / eller måttlig kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och endast om fördelarna uppväger de potentiella riskerna. Betablockerare ska användas med försiktighet hos patienter med risk för spontan hypoglykemi eller hos diabetespatienter (särskilt de med otillräckligt kontrollerad diabetes) eftersom de kan dölja tecken och symtom på akut hypoglykemi. Betablockerare kan också maskera symtomen på en överaktiv sköldkörtel. Plötslig avbrytande av behandlingen kan göra din sjukdom värre. Oftalmiska betablockerare kan orsaka torrhet i ögonen - försiktighet bör iakttas hos patienter som lider av hornhinnesjukdomar.Hos patienter som får samtidigt systemiska β-blockerare kan en ökning av den IOP-sänkande effekten eller kända effekter av systemisk β-adrenerg blockad inträffa med timolol. Sådana patienter bör övervakas noggrant. När patienter tar betablockerare kan patienter med anamnes på atopisk sjukdom eller har haft anamnes på allvarliga anafylaktiska reaktioner mot olika allergener, vara mer känsliga för återexponering för allergener och kanske inte svara på de vanliga doserna adrenalin som används för att behandla anafylaktiska reaktioner. Koroidavskiljning efter filtreringsprocedurer har observerats vid användning av läkemedel som minskar intraokulärt tryck (t.ex. timolol, acetazolamid). Oftalmiska betablockerare kan blockera de systemiska effekterna av beta-agonister, såsom till exempel adrenalin. Narkosläkaren ska informeras när patienten får timolol. Ett gradvis uttag av β-blockerare före större operation bör övervägas. β-blockerare stör hjärtets förmåga att svara på β-adrenerg stimulering, vilket kan öka riskerna i samband med generell anestesi vid operation. Det har rapporterats om långvarig svår hypotoni under anestesi och svårigheter att starta om och upprätthålla hjärtfrekvensen. Under operationen kan effekterna av β-adrenerga blockerare vändas genom administrering av lämpliga doser av adrenerga agonister. Användning av två lokala betablockerare eller två lokala prostaglandiner rekommenderas inte. Latanoprost kan gradvis ändra ögonfärg genom att öka mängden brunt pigment i iris. Förändringen av irisens färg är inte förknippad med några biverkningar eller patologiska förändringar. Patienter bör dock övervakas regelbundet och avbrytande av behandlingen kan övervägas om det finns en ökning av irispigmentering och beroende på det kliniska tillståndet. För närvarande finns det ingen erfarenhet av användning av latanoprost vid: inflammatorisk glaukom, neovaskulär glaukom, kronisk glaukom med vinkelförslutning, glaukom med öppen vinkel hos patienter med pseudofaki och pigmentglaukom. Latanoprost har liten eller ingen effekt på pupillerna och har ännu inte använts vid akuta attacker av vinkelstängningsglaukom. Försiktighet bör iakttas vid administrering av läkemedlet i dessa sjukdomstillstånd tills fullständiga data finns tillgängliga. Latanoprost ska användas med försiktighet hos patienter med en historia av herpetisk keratit. Undvik användning hos patienter med nuvarande herpetisk keratit och hos patienter med en historia av återkommande herpetisk keratit associerad med prostaglandinanalog användning. Makulaödem, inklusive dess cystiska form, har rapporterats vid behandling med latanoprost, främst hos afakiska, pseudofakiska patienter med sönderriven bakre linskapsel, och även hos patienter med risk för makulaödem. Preparatet bör användas med försiktighet hos dessa patienter. Ökad muskelsvaghet orsakad av timololmaleat (t.ex. diplopi, ptos, generaliserad svaghet) har rapporterats hos vissa patienter med myasthenia gravis eller med symtom på myasthenia gravis. Beredningen innehåller bensalkoniumklorid, som kan orsaka punkterad keratit och / eller toxisk ulcerös keratit eller ögonirritation och ändra färgen på mjuka kontaktlinser. Hos patienter med torra ögonsyndrom och hos patienter med hornhinneskador kräver frekvent eller långvarig användning av preparatet noggrann övervakning. Bensalkoniumklorid kan absorberas av kontaktlinser och bör avlägsnas före administrering. Linser kan appliceras på nytt 15 minuter efter dropparna. Säkerheten och effekten av preparatet hos barn och ungdomar har inte fastställts.

Oönskad aktivitet

Mycket vanliga: Ökad pigmentering av iris (speciellt hos patienter med blandad iris, t.ex. grönbrun, gulbrun eller blå / gråbrun; irisförändringen är mycket långsam, den är inte förknippad med några biverkningar eller patologiska förändringar) kan det vara permanent; hos patienter med homogena blå, grå, gröna eller bruna ögon förekommer missfärgningen endast i isolerade fall). Vanliga: diabetes mellitus, hyperkolesterolemi, depression, huvudvärk, ögonirritation (inklusive sveda, sveda och klåda), ögonsmärta, ögonirritation (inklusive sveda, sveda och klåda), ögonsmärta, onormal syn, blefarit, medicinsk konjunktivit, konjunktivit, ögonrödhet, keratit, hornhinnesjukdom, fotofobi, hirsutism och hudsjukdomar, epiteliala fläckar, torra ögon, svullnad i ögonlocket. Mindre vanliga: dimsyn, ökad lakrimation, hudutslag, klåda. Ytterligare biverkningar förknippade med användningen av enskilda komponenter i beredningen. Latanoprost: mycket vanligt: ​​förändringar i fransarna och det ursprungliga håret (ökad längd, tjocklek, pigmentering och kvantitet); vanliga: punkterade epitelfel, torra ögon, ödem i ögonlocket; mindre vanlig: instabil angina, bröstsmärtor; ingen känd: herpetisk keratit, yrsel, irit och / eller uveit, makulaödem inklusive cystisk makulaödem, felriktade ögonfransar som ibland leder till ögonirritation, hornhinnansödem och erosioner, dubbel rad ögonfransar i sköldkörtelns öppningar (distichiasis), förändringar i ögonkontakterna och ögonlocken vilket resulterar i fördjupning av ögonlocksfuren, iriscyst, hjärtklappning, astma, astmaexacerbation, andfåddhet, mörkare ögonlock, hudreaktioner på ögonlocken, muskelsmärta, ledvärk. Timolol: okänd frekvens: systemisk allergisk reaktion inklusive angioödem, urtikaria, anafylaktisk reaktion, hypoglykemi, maskering av symtom på hypoglykemi, sömnlöshet, mardrömmar, minnesförlust, beteendeförändringar och psykiska störningar inklusive känsla av förvirring, hallucinationer, rastlöshet, förvirring, nervositet, svimning, stroke, cerebral ischemi, förvärring av myasthenia gravis, parestesi, tecken och symtom på ögonirritation (t ex brännande, stickande, klåda, rivning, rodnad), koroidal avskiljning efter filteroperation, minskad hornhinnesens, hornhinneserosion , ptos, diplopi, tinnitus, bradykardi, ödem, arytmier, hjärtsvikt, atrioventrikulärt block, hjärtstillestånd, hjärtsvikt, minskat blodtryck, Raynauds fenomen, kalla händer och fötter symptom, bronkospasm (främst hos patienter med tidigare utseende bronkospasm), dyspné, hosta, nästäppa, lungödem, andningssvårigheter, dysgeusi, illamående, matsmältningsbesvär, diarré, muntorrhet, buksmärta, kräkningar, retroperitoneal fibros, alopeci, pseudopemfigoid, psoriasisliknande utslag eller försämring symtom på psoriasis, sexuell dysfunktion, minskad libido, trötthet. Hos vissa patienter med allvarligt skadade hornhinnor har mycket sällsynta fall av kornealförkalkning rapporterats i samband med användning av fosfatinnehållande ögondroppar.

Graviditet och amning

Preparatet ska inte användas under graviditet och amning.

Kommentarer

Innan behandlingen påbörjas ska patienterna informeras om möjligheten att missfärga iris i det behandlade ögat. Behandling av ett öga kan leda till permanent heterokromi. Du kan uppleva en tillfällig suddig syn när du använder ögondropparna - tills du har försvunnit, kör inte bil eller använd maskiner.

Interaktioner

Paradoxala ökningar av det intraokulära trycket har rapporterats efter samtidig okulär administrering av två prostaglandinanaloger. Därför rekommenderas inte användning av två eller flera prostaglandiner, prostaglandinanaloger eller prostaglandinderivat. Det är möjligt att intensifiera preparatets effekt och inducera arteriell hypotoni och / eller signifikant bradykardi under samtidig användning av β-blockerare ögondroppar med orala kalciumkanalblockerare, β-blockerare, antiarytmika (inklusive amiodaron), digitalisglykosider, parasympatomimetika spola ut katekolaminer och guanetidin. Fall av systemisk förstärkning av β-blockad (t.ex. minskad hjärtfrekvens, kollaps) har rapporterats när timolol administreras samtidigt med CYP2D6-hämmare (t.ex. kinidin, fluoxetin, paroxetin). Effekten på det intraokulära trycket eller den kända effekten på systemisk β-blockad kan ökas vid användning av preparatet hos patienter som får orala β-blockerare, därför rekommenderas inte användning av två eller flera β-blockerare topiskt. Mydriasis har rapporterats ibland vid samtidig administrering av oftalmiska betablockerare med adrenalin (adrenalin). Ökningen av blodtrycket efter abrupt abstinens av klonidin kan förstärkas med betablockerare. Betablockerare kan öka den hypoglykemiska effekten av antidiabetika. De kan dölja tecken och symtom på hypoglykemi.

Pris

Xalacom®, pris 100% PLN 40,79

Beredningen innehåller ämnet: Latanoprost, Timolol