Naklofen

Handling

Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel med antiinflammatoriska, smärtstillande och febernedsättande egenskaper. Det blockerar prostaglandinsyntes genom att hämma aktiviteten av cyklooxygenas. Minskade nivåer av prostaglandiner i urinen, magslemhinnan och synovialvätska har rapporterats vid användning av diklofenak. Den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodserumet uppnås inom 0,5 timmar. 99% av diklofenak binds till plasmaproteiner, huvudsakligen till albumin. Det tränger lätt in i synovialvätskan, där den når 60-70% av blodserumkoncentrationen. 3-6 timmar efter läkemedelsadministration är koncentrationen av den aktiva substansen och dess metaboliter i synovialvätskan högre än i blodserumet. Diklofenak elimineras långsammare från synovialvätskan än från serum. T0.5 för diklofenak är 1-2 timmar. Det metaboliseras nästan fullständigt i levern, främst genom hydroxylering och metoxylering. Ok. 70% av diklofenak utsöndras i urinen som farmakologiskt inaktiva metaboliter; endast 1% - oförändrad. De återstående metaboliterna utsöndras i galla och avföring.

Dosering

Intramuskulärt. Vuxna. Preparatet används vid behandling av akuta tillstånd. Preparatet används vanligtvis i en dos av 75 mg (1 ampere) per dag, genom djup injektion i skinkans övre yttre kvadrant. Använd inte mer än 150 mg dagligen. Beredningen ska inte ges under mer än 2 dagar. Injektionerna bör ersättas så snart som möjligt av läkemedlet som ges i en annan form (gastro-resistenta tabletter, depottabletter / kapsel eller suppositorier). I undantagsfall kan den dagliga dosen i svåra fall ökas till två injektioner om 75 mg, separerade med några timmar (en injektion i varje skinka). Biverkningar kan minimeras genom att använda den lägsta dosen som är effektiv och inte längre än nödvändigt för att kontrollera symtomen. Det rekommenderas inte för användning hos barn och ungdomar på grund av dosen. Det rekommenderas inte att blanda läkemedlet med andra läkemedel i en spruta.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot diklofenak, natriummetabisulfit eller något hjälpämne. Aktivt magsår och / eller duodenalsår, blödning eller perforering. Historia av gastrointestinal blödning eller perforering, relaterad till tidigare NSAID-behandling. Aktiv eller historia av återkommande magsårsjukdom och / eller blödning (två eller flera separata fall av bevisad sårbildning eller blödning). Allvarligt lever- eller njursvikt. Etablerad hjärtsvikt (NYHA klass II-IV), ischemisk hjärtsjukdom, perifer kärlsjukdom och / eller cerebrovaskulär sjukdom. Diklofenak ska inte användas till patienter i vilka administrering av acetylsalicylsyra eller andra läkemedel som hämmar prostaglandinsyntes kan orsaka astmaanfall, urtikaria eller akut rinit. III graviditetens trimester.

Försiktighetsåtgärder

Att ta den lägsta effektiva dosen för den kortaste tid som krävs för att lindra symtom minskar risken för biverkningar.Som med andra NSAID kan allergiska reaktioner, inklusive anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner, sällan inträffa efter administrering av diklofenak, även om detta preparat inte har använts tidigare. Instruktioner för intramuskulär injektion måste följas noggrant för att undvika biverkningar vid injektionsstället som kan leda till muskelsvaghet, muskelförlamning, hypoestesi och nekros vid injektionsstället. Det finns en risk för gastrointestinal blödning, sårbildning eller perforering under användning av NSAID: ns - om gastrointestinal blödning eller sår inträffar hos patienter som får läkemedlet, bör läkemedlet avbrytas. Noggrann medicinsk övervakning krävs hos patienter med symtom som tyder på mag-tarmsjukdomar eller med en historia som tyder på magsår och / eller duodenalsår, blödning eller perforering, och preparatet bör användas med särskild försiktighet. Risken för gastrointestinal blödning ökar vid högre doser av NSAID och hos patienter med gastrisk och / eller tolvfingertarmsjukdom, särskilt om det har förknippats med blödning eller perforering och hos äldre - hos dessa patienter bör behandlingen påbörjas och fortsätt med använda de lägsta effektiva doserna och överväga kombinationsbehandling med skyddande läkemedel, t.ex. protonpumpshämmare eller misoprostol (även hos patienter som behöver samtidig användning av lågdosacetylsalicylsyra eller andra läkemedel som kan öka risken för gastrointestinala störningar). Patienter med tidigare gastrointestinala störningar, särskilt äldre, bör informera sin läkare om ovanliga buksymptom (särskilt gastrointestinal blödning). Försiktighet bör iakttas hos patienter som får samtidigt läkemedel som kan öka risken för sår eller blödning, såsom systemiska kortikosteroider, antikoagulantia, trombocytaggregationsmedel eller selektiva serotoninåterupptagshämmare. Patienter med ulcerös kolit eller Crohns sjukdom bör övervakas noggrant eftersom deras allmänna tillstånd kan försämras. Hos patienter med astma, säsongsbunden allergisk rinit, svullnad i nässlemhinnan (t.ex. näspolyper), kronisk obstruktiv lungsjukdom eller kroniska luftvägsinfektioner (särskilt om de har symtom som liknar de med allergisk rinit) rekommenderas särskild försiktighet (tillåt snabb tillgång till medicinsk hjälp). Dessa patienter är mer benägna att uppleva förvärringar av astma efter NSAID (så kallad smärtstillande intolerans / smärtstillande astma), Quinckes ödem eller urtikaria. Särskilda försiktighetsåtgärder bör vidtas hos patienter som är allergiska mot andra ämnen, t.ex. patienter med hudreaktioner, klåda eller urtikaria, på grund av risken för förvärring av sjukdomssymtomen. Särskilda försiktighetsåtgärder bör vidtas hos patienter med bronkialastma som tar parenteral diklofenak på grund av risken för förvärring av sjukdomen. Den största risken för allvarliga hudreaktioner uppstår i början av behandlingen, i de flesta fall inom den första månaden efter att läkemedlet har tagits. Beredningen bör avbrytas omedelbart vid hudutslag, slemhinneskador eller andra symtom på överkänslighet. Noggrann medicinsk övervakning är nödvändig när preparatet rekommenderas till patienter med nedsatt leverfunktion på grund av en eventuell försämring av det allmänna tillståndet. Under långvarig behandling med preparatet rekommenderas att man regelbundet övervakar leverfunktionen. Behandlingen bör avbrytas om leverfunktionstestavvikelser kvarstår eller förvärras, och om kliniska tecken tyder på leverfunktion och andra symtom (t.ex. eosinofili, utslag etc.). Hepatit kan förekomma utan att föregås av prodromala symtom. Försiktighet bör iakttas vid användning av läkemedlet hos patienter med leverporfyri, eftersom en förvärring av sjukdomen kan uppstå. Särskild försiktighet bör iakttas hos patienter med nedsatt hjärt- eller njurfunktion, en historia av högt blodtryck, hos äldre, hos patienter som samtidigt får diuretika eller läkemedel som signifikant påverkar njurfunktionen och hos patienter med överdriven extracellulär vätskeförlust av olika etiologier, t.ex. .: i den peri- eller postoperativa fasen efter större operation. I sådana fall rekommenderas övervakning av njurfunktionen när du använder preparatet. Blodkontrolltest (fullständig blodräkning med utstryk) rekommenderas under långvarig behandling med preparatet. Diklofenak kan tillfälligt hämma trombocytaggregering. Patienter med nedsatt hemostas bör övervakas noggrant. Patienter med historia av högt blodtryck och / eller lätt hjärtsvikt bör övervakas på lämpligt sätt. Intag av diklofenak, särskilt i höga doser (150 mg dagligen) under en lång tidsperiod, kan vara förknippat med en något ökad risk för arteriell blockering (t.ex. hjärtinfarkt eller stroke). Diklofenak ska användas med försiktighet hos patienter med signifikanta riskfaktorer för kardiovaskulära händelser (t.ex. högt blodtryck, hyperlipidemi, diabetes mellitus, rökning). Detta läkemedel ska användas så snart som möjligt och vid den lägsta effektiva dagliga dosen på grund av möjligheten att öka kardiovaskulär risk efter höga doser och långvarig användning av diklofenak. Behovet av symptomatisk behandling och respons på behandlingen bör övervakas regelbundet. Preparatet kan dölja tecken och symtom på infektion. Samtidig användning av preparatet med systemiska NSAID, inklusive selektiva COX-2-hämmare, bör undvikas på grund av brist på bevis avseende fördelarna med kombinerad användning och den potentiella svårighetsgraden av biverkningar. Preparatet bör användas med försiktighet hos äldre patienter. Hos äldre patienter och hos patienter med låg kroppsvikt rekommenderas att man använder den lägsta effektiva dosen. Beredningen innehåller bensylalkohol (120 mg bensylalkohol / 3 ml lösning) - administreras inte till för tidigt födda barn och nyfödda; läkemedlet kan orsaka förgiftning och anafylaktoida reaktioner hos spädbarn och barn upp till 3 år. Lösningen innehåller natriummetabisulfit, vilket sällan orsakar allvarliga överkänslighetsreaktioner och bronkospasm, särskilt hos patienter med astmahistoria. Beredningen innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per dos, dvs läkemedlet är "natriumfritt".

Oönskad aktivitet

Vanliga: huvudvärk och yrsel, yrsel, illamående, kräkningar, diarré, dyspepsi, buksmärta, flatulens, anorexi, ökning av transaminaser, utslag, irritation, smärta och induration vid injektionsstället. Sällsynta: överkänslighet, anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner (inklusive bronkospasm, angioödem, hypotoni och chock), somnolens, trötthet, vätskeretention och ödem, astma (inklusive dyspné), gastrit, gastrointestinal blödning, blödning , blödningsdiarré, tjära avföring, magsår och / eller tolvfingertarm (med eller utan blödning och perforering), asymptomatisk hepatit, akut hepatit, kronisk aktiv hepatit, gulsot, kolestas, urtikaria, ödem, vävnadsförlust på platsen passerar. Mycket sällsynta: trombocytopeni, leukopeni, anemi (inklusive hemolytisk och aplastisk), agranulocytos, angioödem (inklusive ansiktsödem), klåda, urtikaria, förvirring, depression, sömnlöshet, trötthet, mardrömmar, irritabilitet, psykotiska störningar, parestesi, störning minne, kramper, ångest, tremor, aseptisk meningit, dysgeusi, cerebrovaskulär olycka, synstörning, dimsyn, diplopi, tinnitus, hörselnedsättning, hjärtklappning, bröstsmärtor, hjärtsvikt, hjärtinfarkt, högt blodtryck, vaskulit, lunginflammation, kolit (inklusive hemorragisk kolit och förvärrad ulcerös kolit eller Crohns sjukdom), förstoppning, stomatit (inklusive ulcerös stomatit), glossit, matstrupssjukdomar, tarmmembranliknande strängningar, pankreatit, fulminant hepatit, levernekros, leversvikt, bullös utslag, eksem, erytem, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys, exfoliativ dermatit, håravfall, ljuskänslighet, purpura, allergisk purpura, pruritus, njursvikt, akut njursvikt, hematuri, proteinuri, nefrotiskt syndrom, interstitiell nefrit, papillär nekros, abscess vid injektionsstället. Ingen känd frekvens: förvirring, hallucinationer, sjukdomskänsla, nekros vid injektionsstället. Ödem, högt blodtryck och hjärtsvikt har rapporterats i samband med NSAID-behandling. Kliniska prövningar och epidemiologiska data visar att intag av diklofenak, särskilt i höga doser (150 mg / dag) och vid långvarig behandling, ökar risken för arteriell trombos (t.ex. hjärtinfarkt eller stroke).

Graviditet och amning

Diklofenak ska inte användas under graviditetens första och andra trimester, såvida det inte är nödvändigt. Användning under graviditetens tredje trimester är kontraindicerad. När diklofenak används till kvinnor som planerar att bli gravida eller under graviditetens första och andra trimester, ska lägsta möjliga dos och kortaste behandlingstid användas. Hämning av prostaglandinsyntes kan påverka graviditeten och / eller embryo / fostrets utveckling negativt. Det finns en ökad risk för missfall, hjärtmissbildning och gastroenterit efter användning av en prostaglandinsynthämmare i början av graviditeten. Den absoluta risken för kardiovaskulär missbildning ökade från mindre än 1% till cirka 1,5%. Detta värde kan öka med ökande dos och ökad behandlingstid. Användningen av prostaglandinsynthämmare under graviditetens tredje trimester kan utsätta fostret för: toxiska effekter på hjärtat och lungorna (med för tidig tillslutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertoni), nedsatt njurfunktion (vilket kan leda till njursvikt med oligohydramnios); hos modern och det nyfödda barnet, vid slutet av graviditeten, finns det en möjlighet till förlängning av blödningstiden, en antiaggregerande effekt (även vid mycket låga doser) och inhibering av livmodersammandragningar, vilket resulterar i fördröjd eller långvarig förlossning. Diklofenak överförs i bröstmjölk i små mängder. Preparatet ska inte ges till ammande kvinnor. Användningen av diklofenak kan påverka kvinnlig fertilitet negativt och rekommenderas inte till kvinnor som planerar att bli gravida. Avbrytande av diklofenak bör övervägas hos kvinnor som har svårt att bli gravid eller som genomgår test för infertilitet.

Interaktioner

Preparatet som administreras samtidigt med litium eller digoxin kan öka koncentrationen av dessa ämnen i plasma - det rekommenderas att övervaka koncentrationen av litium och digoxin i serumet. Samtidig användning med diuretika eller läkemedel som sänker blodtrycket (t.ex. beta-adrenerga blockerare, ACE-hämmare) kan minska deras blodtryckssänkande effekt - försiktighet bör iakttas vid kombinationsbehandling och blodtrycket bör övervakas regelbundet, särskilt hos äldre patienter. På grund av den ökade risken för nefrotoxicitet, bör patienterna vara tillräckligt hydratiserade och njurfunktionen övervakas regelbundet efter initiering och under samtidig behandling, särskilt efter behandling med diuretika och ACE-hämmare. Serumnivåerna av kalium bör övervakas regelbundet när du tar kaliumsparande läkemedel tillsammans. Samtidig administrering av diklofenak och andra NSAID eller kortikosteroider kan öka förekomsten av gastrointestinala biverkningar. Samtidig användning av diklofenak och antikoagulantia och trombocytläkemedel kan öka risken för blödning - försiktighet bör iakttas vid kombinationsbehandling, noggrann övervakning av patienter rekommenderas. Diklofenak kan öka nefrotoxiciteten hos ciklosporin och takrolimus på grund av dess effekt på prostaglandiner i njurarna. Därför bör diklofenak administreras i lägre doser än för patienter som inte får ciklosporin och takrolimus. Diklofenak kan öka metotrexatets toxicitet - försiktighet rekommenderas vid användning av NSAID i mindre än 24 timmar, före eller efter behandling med metotrexat. Samtidig användning av diklofenak och selektiva serotoninåterupptagshämmare kan öka risken för gastrointestinal blödning. Samtidig användning av kinoloner och antibakteriella medel kan orsaka kramper. Diklofenak påverkar vanligtvis inte orala antidiabetiker. Det har dock förekommit enstaka rapporter om både hypoglykemiska och hyperglykemiska effekter som kräver justering av dosen av de antidiabetiska läkemedlen under behandling med diklofenak. Därför är det viktigt att övervaka blodsockernivån under kombinationsbehandling. Vid samtidig administrering med fenytoin bör plasmanivåerna av fenytoin övervakas eftersom exponeringen för fenytoin förväntas öka. Kolestipol och kolestyramin kan fördröja eller minska absorptionen av diklofenak - det rekommenderas att använda diklofenak minst 1 timme före eller 4 till 6 timmar efter att kolestipol eller kolestyramin har tagits. Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av diklofenak med potenta hämmare av CYP2C9 (såsom vorikonazol), eftersom plasmakoncentrationer och exponering av diklofenak kan öka markant på grund av hämning av diklofenaks metabolism.