Salazopyrin ™ EN

1 tablett enterisk formulering innehåller 500 mg sulfasalazin.

Handling

Sulfasalazin har antiinflammatoriska, immunsuppressiva och antibakteriella effekter. Det används för att hämma inflammation, särskilt i tarmslemhinnan, och för att behandla aktiv reumatoid artrit. Verkningsmekanism vid inflammatoriska tarmsjukdomar: den antiinflammatoriska effekten av topiskt bildad mesalazin anses vara den viktigaste effekten av sulfasalazin.Dessutom upptäcktes immunsuppressiv aktivitet som ett resultat av inhibering av lymfocyt- och granulocytmetabolism och hämning av olika enzymsystem av alla tre föreningarna (sulfasalazin, sulfapyridin, mesalazin). Den bakteriostatiska effekten av sulfapyridin som produceras lokalt i tjocktarmen kan också ha klinisk betydelse. Läkemedlet påverkar både den aeroba och den anaeroba bakteriefloraen. Verkningsmekanismen vid reumatoid artrit har inte fastställts. Efter oral administrering absorberas läkemedlet delvis (i cirka 20% av den administrerade dosen) i tunntarmen och genomgår sedan enterohepatisk cirkulation. Den maximala plasmakoncentrationen uppnås efter 3-6 timmar och proteinbindningen är cirka 99%. Det finns signifikanta interindividuella skillnader i serumläkemedelskoncentration. Det finns en måttlig tendens att sulfasalazin ackumuleras i kroppen. En liten andel av dosen utsöndras i urinen. Sulfasalazin bryts ned av bakterier i tjocktarmen i två huvudmetaboliter: sulfapyridin och mesalazin (5-aminosalicylsyra). Sulfapyridin absorberas snabbt, metaboliseras delvis i levern till det inaktiva acetylsulfapyridinet och utsöndras huvudsakligen oförändrat i urinen. Den icke-acetylerade sulfapyridinen är delvis bunden till serumproteiner och den maximala serumkoncentrationen uppnås efter 12 h. Sulfapyridin visar en viss tendens att ackumuleras; det kan inte längre detekteras i serum förrän 3 dagar efter avbrytande av läkemedlet. Graden av acetylering av sulfapyridin bestäms genetiskt. Patienter med långsam acetylering uppvisar högre nivåer av fritt sulfapyridin i serum och har därför en större tendens att uppleva biverkningar. Mesalazin absorberas i mindre utsträckning. 15% av dosen utsöndras i urinen. Huvuddelen av den administrerade dosen, 75%, förblir i tjocktarmen och utsöndras i avföringen som 5-aminosalicylsyra.

Dosering

Oralt. Reumatoid artrit. Vuxna: Dosen bör justeras individuellt. Den rekommenderade dosen är 1-3 g per dag. Den vanligaste dosen är 2 tabletter. Två gånger om dagen. Det rekommenderas att börja behandlingen med lägre doser och gradvis öka dem enligt schemat: dag 1-4: 1 tablett. på morgonen, 2 tabletter på kvällen; dag 5-8: 1 tablett på morgonen, 2 tabletter på kvällen; dag 9 och nästa: 2 tabletter på morgonen, 2 tabletter på kvällen. Om patientens svar på behandlingen är otillfredsställande i 2-3 månader kan den dagliga dosen av sulfasalazin ökas till maximalt 3 g. Hos patienter som upplever biverkningar kan dosen minskas tillfälligt. Inflammatoriska tarmsjukdomar - den akuta formen av sjukdomen. Vuxna: allvarliga sjukdomsförvärringar: 2-4 tabletter 3-4 gånger om dagen. Milda och måttliga återfall: 2 bord 3-4 gånger om dagen. Barn: 40-60 mg / kg kroppsvikt / dag i 3-6 uppdelade doser. Inflammatorisk tarmsjukdom - stödjande behandling. Vuxna: 2 tabletter 2-3 gånger om dagen. Behandling med denna dos bör inte avbrytas och ska fortsätta länge i frånvaro av biverkningar. I händelse av en förvärring av sjukdomen ökas dosen till 2-4 tabletter. 3-4 gånger om dagen. Barn: 20-30 mg / kg kroppsvikt / dag i 3-6 uppdelade doser. Dosen bör justeras individuellt efter kliniskt tillstånd, patienttolerans och behandlingssvar. Det rekommenderas att patienter som aldrig tidigare har behandlats med sulfasalazin gradvis ökar dosen över flera veckor. Tabletterna ska tas tillsammans med måltiderna, sväljas hela och får inte krossas eller brytas. Den dagliga dosen bör delas jämnt i uppdelade doser.

Indikationer

Reumatoid artrit eldfast mot NSAID-behandling. Inflammatorisk tarmsjukdom (t.ex. ulcerös kolit, Crohns sjukdom).

Kontraindikationer

Överkänslighet mot sulfonamider eller salicylater, deras derivat och något av hjälpämnena. Akut intermittent porfyri, blandad porfyri. Hinder i urinvägarna eller tarmarna. Använd inte till barn under 2 år.

Försiktighetsåtgärder

Används med försiktighet hos patienter: med svår allergi och bronkialastma, med G-6-PD-brist (risk för hemolytisk anemi). Sulfasalazin ska inte användas till patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion eller med onormal blodkomposition, såvida inte de potentiella fördelarna uppväger riskerna. När en dos på 70 mg / kg kroppsvikt / dag används kan blodnivåerna nå den nivå som anses vara toxicitetströskeln (50 µg / ml). Desensibilisering bör övervägas hos patienter med mild överkänslighet. Vid allvarliga överkänslighetsreaktioner ska läkemedlet avbrytas. Patienter som utvecklar en infektion under behandlingen bör övervakas noggrant. Fall av allvarliga infektioner associerade med benmärgsundertryckning, inklusive fall av sepsis och lunginflammation, har rapporterats. Behandlingen ska avbrytas om en patient utvecklar en allvarlig infektion och behovet av behandling bör övervägas noggrant hos patienter med tidigare återkommande eller kroniska infektioner. Om det finns tecken eller symtom på exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom eller toxisk epidermal nekrolys (t.ex. hudutslag, slemhinneskador eller några tecken på överkänslighet) bör sulfasalazin avbrytas och aldrig startas om. Livshotande systemiska överkänslighetsreaktioner såsom läkemedelsutslag med eosinofili och systemiska symtom har också rapporterats. De tidiga tecknen på överkänslighet (feber, lymfadenopati, med eller utan utslag) bör övervägas och behandlingen avbrytas vid behov.

Oönskad aktivitet

Mycket vanliga: magbesvär, illamående. Vanliga: leukopeni, aptitlöshet, huvudvärk och yrsel, dysgeusi, tinnitus, hosta, buksmärta, flatulens, diarré, kräkningar, blödningsdiates, klåda, artralgi, proteinuri, feber. Mindre vanliga: trombocytopeni, depression, dyspné, gulsot, alopeci, urtikaria, ansiktsödem, ökade leverenzymer. Sällsynt: spikbyte. Mycket sällsynta: toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom. Ingen känd frekvens: aseptisk meningit, pseudomembranös kolit, pancytopeni, agranulocytos, aplastisk, hemolytisk och megaloblastisk anemi, makrocytos, anafylaktisk chock, serumsjuka, folatbrist, encefalopati, perikardial neuropati, perikardit, perikardit, perikardit hjärtsjukdom, blekhet, fibrosiserande alveolit, interstitiell lungsjukdom, eosinofil infiltration, orofaryngeal smärta, försämring av ulcerös kolit, pankreatit, leversvikt, fulminant hepatit, hepatit, kolestatisk hepatit, kolestas, utslag läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska symtom, angioödem, toxisk pustulär dermatit, erytem, ​​utslag, exfoliativ dermatit, lichen planus, ljuskänslighetsreaktion, systemisk lupus erythematosus, Sjogrens syndrom, nefrotiskt syndrom, interstitiell stas njurblödning, kristaller i urinen, hematuri, nefrolithiasis, övergående oligospermi, gul missfärgning av huden och kroppsvätskor, induktion av autoantikroppar.

Graviditet och amning

Läkemedlet kan endast användas under graviditet om det är absolut nödvändigt. Risken för fosterskador när sulfasalazin används under graviditet anses vara låg. Oralt administrerat sulfasalazin hämmar absorptionen och metabolismen av folsyra, vilket kan leda till dess brist. Sulfasalazin övergår i bröstmjölk, men mängderna av läkemedlet i bröstmjölk bör inte utgöra någon risk för en frisk baby. Försiktighet indikeras hos för tidigt födda och nyfödda med fysiologisk gulsot. Läkemedlet minskar antalet och rörligheten hos spermier, vilket kan påverka fertiliteten. Denna effekt är vanligtvis reversibel efter avslutad behandling.

Kommentarer

Tillräckligt vätskeintag bör tas när du använder detta läkemedel, eftersom sulfasalazin kan orsaka kristaller i urinen och bilda njursten. Under behandlingen bör blodtalet och leverfunktionen övervakas innan behandlingen påbörjas och varannan vecka under de tre första månaderna av behandlingen. Periodiska kontroller bör utföras var fjärde vecka de närmaste tre månaderna, därefter ska blodtalet och leverfunktionen kontrolleras var tredje månad. Njurfunktionen bör övervakas före behandlingen och med jämna mellanrum under behandlingen. Förändringar i blodbilden (t.ex. makrocytos och pancytopeni) som kan tillskrivas folatbrist kan normaliseras genom administrering av folsyra (leukovorin). Under användningen av läkemedlet kan falskt högre än den faktiska koncentrationen av normetanefrin i urinen erhållas, bestämd med vätskekromatografimetod.

Interaktioner

Minskad digoxinabsorption kan uppstå vid samtidig administrering av sulfasalazin. Folsyrabrist kan uppstå eftersom sulfasalazin hämmar dess absorption. Rifampicin minskar plasmakoncentrationen av sulfapyridin (en av sulfasalazinmetaboliterna) - möjligen relaterad till den hepatiska enzyminducerande effekten av rifampicin. Samtidig oral administrering av sulfasalazin och merkaptopurin eller azatiopurin kan leda till benmärgsundertryckning och leukopeni. Sulfasalazin hämmar tiopurinmetyltransferas, som är involverat i metabolismen av merkaptopurin.

Pris

Salazopyrin ™ EN, pris 100% PLN 56,94

Beredningen innehåller ämnet: Sulfasalazin