Fredag 24 oktober 2014.- En supertunn film, som liknar en kontaktlins, som vidhäftar ögat utan att irritera eller hindra syn, och som gradvis släpper ett läkemedel för att bromsa utvecklingen av blindhet orsakad av glaukom. Frasen beskriver syntetiskt den terapeutiska anordning som skapats och nyligen patenterats av ett team av forskare från avdelningen för farmaci vid fakulteten för kemiska vetenskaper vid National University of Córdoba (UNC), i Argentina.
Utvecklingen innoverar i sättet att administrera Acetazolamid (AZM), ett läkemedel som används vid behandling av denna kroniska okulära patologi, som i Argentina har en hög förekomst hos personer över 61 år. Globalt beräknas denna sjukdom drabba 80 miljoner människor fram till 2020.
Glaukom kännetecknas av en ökning av det intraokulära trycket som genererar irreversibel skada på synnerven och gradvis minskar synen. Det kan upptäckas i tid med periodiska oftalmologiska studier, men det kan inte vändas när det redan har orsakat synförlust. Läkemedel som AZM håller det intraokulära trycket lågt och förhindrar progression av sjukdomen.
För närvarande är det enda sättet att administrera det läkemedlet oralt, eftersom det är en dåligt löslig förening som ska appliceras i traditionella droppar. För att säkerställa dess effekt används höga doser idag, vilket ger negativa effekter såsom diurese eller blodsjukdomar (allvarliga dyskrasier).
Den okulära filmen som skapats av UNC: s forskare är å andra sidan ett ark med biokompatibla polymerer som placeras i ögats konjunktivalsäck, där den fästs och är förankrad. Detta förhindrar att "skanningsmekanismer", såsom flimring och tårar, rör sig eller utvisas medan man gradvis släpper den aktiva föreningen.
Enligt Santiago Palma, en medlem av forskarteamet, garanterar detta system läkemedlets ankomst effektivt i ögat och undviker de negativa effekterna av dess intag. Och i den meningen skiljer det sig ut att enheten kan förbli i ögat under lång tid utan att orsaka irritation eller obehag. "Detta är grundläggande eftersom den terapeutiska effekten ligger i att hålla ögontrycket lågt, ett tillstånd som endast uppnås med läkemedlets verkan", klargör han.
Ögonplattorna skapades med polymerer som användes i läkemedelsindustrin för att producera tabletter, injicerbara eller kosmetika. Idéns originalitet baserades på kombinationen av olika typer av material. "Fördelen är att de redan är auktoriserade av hälsoorganisationer, det är känt att de inte är giftiga. På jobbet tog vi hänsyn till möjligheten att ladda dessa filmer med andra läkemedel: det vill säga de är en plattform som kan ha andra terapeutiska användningar", Palma fortsätter.
70% av läkemedlen som används i oftalmologi används som droppar. Men de är endast effektiva om de administreras ofta, eftersom de fysiologiska barriärerna i ögat eliminerar de flesta av dem och endast kommer mellan 1% och 3% av läkemedlet. Det var en av anledningarna till att forskarna betraktade polymerfilmen. Dessutom har detta material fördelen att det är formbart även i tunna storlekar och är bioadherent, det vill säga att det fastnar vid slemhinnorna med en viss grad av permanentitet och effektivitet.
Under djurförsök (kaniner) testade författarna ark tillverkade med olika kombinationer av polymerer och mätte hastigheten för läkemedelsfrisättning, graden av vidhäftning av filmen och irritationen orsakad. "För att läkemedlet ska släppas långsamt och stadigt måste vi utsätta filmen för en beläggningsprocess. Filmen vidhäftar ögat i minst två dagar utan att generera irritation, motstår naturliga svepande rörelser och samtidigt möjligt att ta bort den utan att orsaka skada eller obehag, "klargör Palma.
De utförde också test för att mäta varaktigheten av läkemedlets terapeutiska effekt. "Om en droppe - som tvättas på en timme - kan appliceras var åtta timme, kan en film som släpper läkemedel konstant under åtta timmar, läggas en gång om dagen, " beskriver forskaren.
Hittills har forskare kunnat upprätthålla den ständiga frisättningen av läkemedlet i åtta timmar, men antar att denna tid kan förlängas och, på motsvarande sätt, utrymme för tillämpningen av filmerna.
Att förbättra placeringsfrekvensen är inte ett mindre problem. Å ena sidan är det enda sättet att förhindra utvecklingen av sjukdomen att hålla ögontrycket lågt, vilket innebär att läkemedlets terapeutiska verkan är konstant. Å andra sidan säkerställer flera studier att 25% av patienterna med kroniska sjukdomar inte följer behandlingen korrekt. Till detta läggs till att glaukom främst drabbar patienter över 60 år, patienter som i allmänhet är polymedicinerade. Av detta skäl skulle det att ha en lättanvänd anordning, som kan placeras en gång om dagen eller varannan eller tredje dag, påverka efterlevnaden av terapi och livskvaliteten för dessa människor.
När det gäller sättet att placera lakorna föreslår forskarna att de bör införlivas i en apparat som liknar insulininjektioner, laddningsbara med filmpatroner. På det sättet skulle patienten trycka något på ögat, fästa en av skivorna och resten skulle förbli steril.
Även om inga tester har utförts på människor ännu, är experimenten som stöder effekten av denna uppfinning överväldigande: på fyra timmar lyckades de minska det intraokulära trycket hos 40% av djuren som deltog i upplevelsen, vilket gör detta system till Topisk administration av AZM, i en av de mest effektiva terapierna för att bromsa blindheten orsakad av glaukom.
Forskarna satsar på att snart privata investerare kommer att vara intresserade av denna utveckling och genomföra nödvändiga åtgärder som tar denna uppfinning från laboratoriet till apotek.
Källa:
Taggar:
Hälsa Sexualitet Skönhet
Utvecklingen innoverar i sättet att administrera Acetazolamid (AZM), ett läkemedel som används vid behandling av denna kroniska okulära patologi, som i Argentina har en hög förekomst hos personer över 61 år. Globalt beräknas denna sjukdom drabba 80 miljoner människor fram till 2020.
Glaukom kännetecknas av en ökning av det intraokulära trycket som genererar irreversibel skada på synnerven och gradvis minskar synen. Det kan upptäckas i tid med periodiska oftalmologiska studier, men det kan inte vändas när det redan har orsakat synförlust. Läkemedel som AZM håller det intraokulära trycket lågt och förhindrar progression av sjukdomen.
För närvarande är det enda sättet att administrera det läkemedlet oralt, eftersom det är en dåligt löslig förening som ska appliceras i traditionella droppar. För att säkerställa dess effekt används höga doser idag, vilket ger negativa effekter såsom diurese eller blodsjukdomar (allvarliga dyskrasier).
Den okulära filmen som skapats av UNC: s forskare är å andra sidan ett ark med biokompatibla polymerer som placeras i ögats konjunktivalsäck, där den fästs och är förankrad. Detta förhindrar att "skanningsmekanismer", såsom flimring och tårar, rör sig eller utvisas medan man gradvis släpper den aktiva föreningen.
Enligt Santiago Palma, en medlem av forskarteamet, garanterar detta system läkemedlets ankomst effektivt i ögat och undviker de negativa effekterna av dess intag. Och i den meningen skiljer det sig ut att enheten kan förbli i ögat under lång tid utan att orsaka irritation eller obehag. "Detta är grundläggande eftersom den terapeutiska effekten ligger i att hålla ögontrycket lågt, ett tillstånd som endast uppnås med läkemedlets verkan", klargör han.
Ögonplattorna skapades med polymerer som användes i läkemedelsindustrin för att producera tabletter, injicerbara eller kosmetika. Idéns originalitet baserades på kombinationen av olika typer av material. "Fördelen är att de redan är auktoriserade av hälsoorganisationer, det är känt att de inte är giftiga. På jobbet tog vi hänsyn till möjligheten att ladda dessa filmer med andra läkemedel: det vill säga de är en plattform som kan ha andra terapeutiska användningar", Palma fortsätter.
70% av läkemedlen som används i oftalmologi används som droppar. Men de är endast effektiva om de administreras ofta, eftersom de fysiologiska barriärerna i ögat eliminerar de flesta av dem och endast kommer mellan 1% och 3% av läkemedlet. Det var en av anledningarna till att forskarna betraktade polymerfilmen. Dessutom har detta material fördelen att det är formbart även i tunna storlekar och är bioadherent, det vill säga att det fastnar vid slemhinnorna med en viss grad av permanentitet och effektivitet.
Under djurförsök (kaniner) testade författarna ark tillverkade med olika kombinationer av polymerer och mätte hastigheten för läkemedelsfrisättning, graden av vidhäftning av filmen och irritationen orsakad. "För att läkemedlet ska släppas långsamt och stadigt måste vi utsätta filmen för en beläggningsprocess. Filmen vidhäftar ögat i minst två dagar utan att generera irritation, motstår naturliga svepande rörelser och samtidigt möjligt att ta bort den utan att orsaka skada eller obehag, "klargör Palma.
De utförde också test för att mäta varaktigheten av läkemedlets terapeutiska effekt. "Om en droppe - som tvättas på en timme - kan appliceras var åtta timme, kan en film som släpper läkemedel konstant under åtta timmar, läggas en gång om dagen, " beskriver forskaren.
Hittills har forskare kunnat upprätthålla den ständiga frisättningen av läkemedlet i åtta timmar, men antar att denna tid kan förlängas och, på motsvarande sätt, utrymme för tillämpningen av filmerna.
Att förbättra placeringsfrekvensen är inte ett mindre problem. Å ena sidan är det enda sättet att förhindra utvecklingen av sjukdomen att hålla ögontrycket lågt, vilket innebär att läkemedlets terapeutiska verkan är konstant. Å andra sidan säkerställer flera studier att 25% av patienterna med kroniska sjukdomar inte följer behandlingen korrekt. Till detta läggs till att glaukom främst drabbar patienter över 60 år, patienter som i allmänhet är polymedicinerade. Av detta skäl skulle det att ha en lättanvänd anordning, som kan placeras en gång om dagen eller varannan eller tredje dag, påverka efterlevnaden av terapi och livskvaliteten för dessa människor.
När det gäller sättet att placera lakorna föreslår forskarna att de bör införlivas i en apparat som liknar insulininjektioner, laddningsbara med filmpatroner. På det sättet skulle patienten trycka något på ögat, fästa en av skivorna och resten skulle förbli steril.
Även om inga tester har utförts på människor ännu, är experimenten som stöder effekten av denna uppfinning överväldigande: på fyra timmar lyckades de minska det intraokulära trycket hos 40% av djuren som deltog i upplevelsen, vilket gör detta system till Topisk administration av AZM, i en av de mest effektiva terapierna för att bromsa blindheten orsakad av glaukom.
Forskarna satsar på att snart privata investerare kommer att vara intresserade av denna utveckling och genomföra nödvändiga åtgärder som tar denna uppfinning från laboratoriet till apotek.
Källa:
-normy-i-interpretacja-wyniku.jpg)
