Zahron

1 tablett pow. innehåller 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg eller 40 mg rosuvastatin som kalciumsalt; tabletterna innehåller laktos och kinolingult (E104).

Handling

Rosuvastatin är en selektiv och konkurrerande hämmare av HMG-CoA-reduktas, det hastighetsbestämmande enzymet för omvandling av 3-hydroxi-3-metylglutarylkoenzym A till mevalonat, en föregångare till kolesterol. Läkemedlet ökar antalet LDL-receptorer på ytan av leverceller, vilket underlättar upptag och katabolism av LDL, hämmar produktionen av VLDL i levern, vilket leder till en minskning av den totala mängden LDL och VLDL. Det sänker koncentrationen av ökat LDL-kolesterol, totalt kolesterol och triglycerider och ökar koncentrationen av HDL-kolesterol. Det sänker också ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG och ökar ApoA-I. Rosuvastatin minskar också LDL-C / HDL-C-förhållandet, totalt C / HDL-C, nonHDL-C / HDL-C och ApoB / ApoA-I. Efter oral administrering når rosuvastatin Cmax efter cirka 5 timmar. Absolut biotillgänglighet är cirka 20%. Bindningen till plasmaproteiner, huvudsakligen albumin, är cirka 90%.Det metaboliseras i liten utsträckning (10%). Metabolismen av rosuvastatin förmedlas huvudsakligen av CYP2C9-isoenzymet och i mindre utsträckning av isoenzymerna 2C19, 3A4 och 2D6. Som med andra HMG-CoA-reduktashämmare förmedlas leverupptagningen av rosuvastatin av OATP-C, en membrantransportör i levern; det är en viktig förening vid eliminering av rosuvastatin i levern. Cirka 90% av rosuvastatin utsöndras oförändrat i avföringen (både absorberad och oabsorberad dos). Resten utsöndras i urinen, cirka 5% oförändrad. T0,5 i eliminationsfasen är cirka 19 timmar.

Dosering

Oralt. Dosen bör bestämmas individuellt, i enlighet med gällande rekommendationer, beroende på behandlingsmålet och patientens svar på behandlingen. Du bör vara på en diet för att sänka ditt kolesterol före och under behandlingen. Behandling av hyperkolesterolemi: initialt 5-10 mg en gång dagligen, både hos patienter som inte har behandlats med andra statiner tidigare och hos dem som behandlats med andra HMG-CoA-reduktashämmare. Vid behov kan dosen ökas efter 4 veckors behandling. På grund av den ökade förekomsten av biverkningar med 40 mg-dosen kan en slutdosökning till 30 mg eller en maximal dos på 40 mg endast övervägas hos patienter med svår hyperkolesterolemi som har hög risk för hjärt-kärlsjukdom (särskilt patienter med en familjehistoria av hyperkolesterolemi) som inte har uppnått det förväntade behandlingsmålet med en dos på 20 mg och är under rutinmässig övervakning. Behandling med en dos på 30 mg eller 40 mg ska utföras under överinseende av en specialist. Förebyggande av kardiovaskulära händelser: 20 mg dagligen. Särskilda grupper av patienter. Hos äldre (> 70 år), hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance Barn och ungdomar - 6 till 17 år (Tanner-fas 10 mg / dag hos barn 6-9 år och> 20 mg / dag hos barn 10-17 år Dosökningen bör baseras på det individuella svaret och toleransen hos barn och ungdomar till behandling enligt rekommendationerna för pediatriska behandlingsrekommendationer Barn ska behandlas av en specialist Erfarenhet av användning av rosuvastatin hos barn med homozygot familjär hyperkolesterolemi är det begränsat till ett litet antal barn i åldern 8 till 17. De 30 mg och 40 mg tabletterna är inte avsedda för barn och ungdomar Säkerhet och effekt av rosuvastatin hos barn i åldern Hur man använder Produkten kan användas. tas när som helst på dygnet, med eller utan mat.

Indikationer

Tabl. pow. 5 mg, 10 mg, 20 mg och 40 mg. Behandling av hyperkolesterolemi. Primär hyperkolesterolemi (typ IIa) eller blandad dyslipidemi (typ IIb) som ett komplement till diet när diet och andra icke-farmakologiska behandlingar (t.ex. motion, viktminskning) är otillräckliga. Homozygot familjär hyperkolesterolemi som ett komplement till diet och andra lipidsänkande behandlingar (t.ex. LDL-aferes) eller när andra behandlingar inte är lämpliga. Förebyggande av större kardiovaskulära händelser: hos patienter med hög risk att få en sådan händelse för första gången, tillsammans med åtgärder för att minska andra riskfaktorer. Tabl. pow. 15 mg och 30 mg. Behandling av hyperkolesterolemi. Hos vuxna, ungdomar och barn ≥6 år och primär hyperkolesterolemi (typ IIa, inklusive heterozygot familjär hyperkolesterolemi) eller blandad dyslipidemi (typ IIb), som ett komplement till diet när diet och andra icke-farmakologiska behandlingar (t.ex. motion, minskning kroppsvikt) är otillräcklig. Homozygot familjär hyperkolesterolemi som ett komplement till diet och andra lipidsänkande behandlingar (t.ex. LDL-aferes) eller om andra behandlingar inte är lämpliga. Förebyggande av större kardiovaskulära händelser: hos patienter som först bedömdes ha hög risk för en sådan händelse, tillsammans med åtgärder för att minska andra riskfaktorer.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot rosuvastatin eller andra ingredienser i beredningen. Aktiv leversjukdom, inklusive oförklarlig ihållande förhöjning av serumtransaminaser och mer än tre gånger höjningar över den övre normalgränsen (ULN) hos en av dem. Allvarligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml / min). Myopati. Samtidig behandling med cyklosporin. Graviditet. Amningstid. Fertila kvinnor som inte använder effektiv preventivmedel. Dessutom är användningen av doserna 30 mg och 40 mg kontraindicerad hos patienter med faktorer som predisponerar för myopati eller rabdomyolys; dessa inkluderar: måttligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <60 ml / min), hypotyroidism, genetiskt bestämda muskelsjukdomar hos patienten eller hans familjemedlemmar, förekomst av symtom på muskelskador efter användning av en annan HMG-CoA-reduktashämmare eller ett läkemedel från fibratgruppen, alkoholmissbruk, situationer där läkemedlets blodnivåer kan öka, asiatiskt ursprung, samtidig användning av fibrater.

Försiktighetsåtgärder

Rosuvastatin ska användas med försiktighet hos patienter med faktorer som predisponerar för myopati eller rabdomyolys, såsom: nedsatt njurfunktion, hypotyroidism, genetiskt bestämd muskelsjukdom hos patienten eller hans familjemedlemmar, utveckling av symtom på muskelskador efter användning av en annan HMG-CoA-reduktashämmare eller läkemedel fibrater, alkoholmisbruk, ålder> 70 år, situationer där blodnivåerna kan öka (t.ex. hos asiatiska patienter där rosuvastatinexponeringen ökar). Risken för myopati kan också ökas genom läkemedelsinteraktioner med rosuvastatin (farmakokinetiska eller farmakodynamiska interaktioner; se även interaktioner). I grupper av patienter med ökad risk för myopati bör riskerna med behandling vägas mot möjliga fördelar, och övervakning av patienten rekommenderas under behandlingen. Kreatinkinasnivåer (CK) bör mätas innan behandling med rosuvastatin påbörjas. om det ökas signifikant (> 5 x ULN), bör en kontroll utföras efter 5-7 dagar. Behandlingen bör inte startas om kontrollen CK> 5 x ULN. Om oförklarlig muskelsmärta, svaghet eller muskelkramper uppträder under behandling med rosuvastatin, särskilt när de åtföljs av illamående eller feber, bör CK-nivåerna mätas; behandlingen bör avbrytas om CK-nivåerna är signifikant förhöjda (> 5 gånger ULN) eller om muskelsymtomen är svåra och obehagliga med dagliga aktiviteter (även om CK-nivåerna är ≤ 5 gånger ULN). Efter upplösning av kliniska symtom och minskning av CK-nivåer till normalt, kan återadministrering av rosuvastatin eller annan HMG-CoA-hämmare vid den lägsta dosen övervägas med noggrann patientobservation. Om en patient är asymptomatisk krävs ingen rutinmässig övervakning av CK-nivåer. Mycket sällsynta fall av immunförmedlad nekrotiserande myopati (IMNM) har rapporterats under eller efter behandling med statiner; Kliniska särdrag hos IMNM är ihållande proximal muskelsvaghet och ökad CK-aktivitet, vilket upprätthålls trots avbrytande av statinbehandling. Rosuvastatin ska inte användas om en patient har ett akut, allvarligt tillstånd som tyder på myopati eller gynnar utvecklingen av sekundärt njursvikt på grund av rabdomyolys (t.ex. sepsis, hypotoni, större operation, trauma, allvarliga metaboliska, endokrina och elektrolytstörningar eller okontrollerade anfall) . Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter med alkoholmissbruk och / eller en leversjukdom i anamnesen. Innan behandling med preparatet påbörjas ska leverfunktionstester utföras, ett nytt test ska utföras efter 3 månader. Läkemedlet ska avbrytas eller dosen reduceras om transaminasaktiviteten är mer än 3 gånger högre än ULN. Hos patienter med sekundär hyperkolesterolemi orsakad av hypotyreoidism eller nefrotiskt syndrom ska den underliggande sjukdomen behandlas på rätt sätt innan behandlingen med preparatet påbörjas. På grund av den ökade risken för proteinuri hos patienter som behandlas med 30 mg eller 40 mg, bör övervakning av njurfunktionen övervägas vid rutinmässiga uppföljningsbesök. Om en patient misstänks utveckla interstitiell lungsjukdom (manifesterad av dyspné, torr hosta, allmän försämring - trötthet, viktminskning, feber) bör statinbehandlingen avbrytas. Statiner kan öka blodsockernivån och hos vissa patienter som riskerar att utveckla diabetes kan orsaka hyperglykemi, och lämplig diabetesvård krävs. Denna risk bör dock inte vara en anledning till att stoppa statinbehandlingen eftersom nyttan med att minska risken för kärlsjukdomar med statiner är större. Patienter i riskzonen (fasteglukos 5,6-6,9 mmol / L, BMI> 30 kg / m2, förhöjda triglycerider, högt blodtryck) bör övervakas både kliniskt och biokemiskt i enlighet med nationella riktlinjer. . På grund av laktosinnehållet ska läkemedlet inte användas till patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, Lapp-laktasbrist eller malabsorption av glukos-galaktos. På grund av närvaron av kinolingult (E104) kan läkemedlet orsaka allergiska reaktioner.

Oönskad aktivitet

Vanliga: diabetes mellitus (frekvens beroende på riskfaktorer: fasteglukos ≥ 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, ökad triglycerider, hypertoni i anamnesen), huvudvärk, yrsel, förstoppning, illamående, magont, muskelsmärta, svaghet. Mindre vanliga: klåda, utslag, urtikaria. Sällsynta: trombocytopeni, överkänslighetsreaktioner (inklusive angioödem), pankreatit, ökade levertransaminaser, myopati (inklusive myosit) och rabdomyolys. Mycket sällsynta: polyneuropati, minnesnedsättning, gulsot, hepatit, ledvärk, hematuri, gynekomasti. Ingen känd frekvens: depression, perifer neuropati, sömnstörningar (inklusive sömnlöshet och mardrömmar), hosta, dyspné, diarré, Stevens-Johnsons syndrom, senarsjukdom (ibland komplicerat av bristning), immunberoende nekrotiserande myopati, senskada, ödem. Följande har rapporterats hos patienter som behandlats med rosuvastatin: Proteinuri (huvudsakligen tubulärt ursprung; särskilt hos patienter som behandlats med höga doser; proteinuri har inte visats vara en föregångare till akut eller progressiv njursjukdom); ökning av kreatinkinasaktivitet. Sexuell dysfunktion och interstitiell lungsjukdom har också rapporterats med vissa statiner (särskilt vid långvarig användning). Förekomsten av rabdomyolys, allvarliga njur- och leverbiverkningar är högre med dosen 40 mg. Ökningar av CK> 10 x ULN och muskelsymtom observerades oftare hos barn och ungdomar än hos vuxna.

Graviditet och amning

Användning under graviditet och amning är kontraindicerad. Fertila kvinnor bör använda effektiv preventivmedel.

Kommentarer

Vid bilkörning eller användning av maskiner bör man ta hänsyn till att yrsel kan uppstå.

Interaktioner

Rosuvastatin är ett substrat för vissa transportörer, inklusive leverupptagningstransportören OATP1B1 och effluxtransportören BCRP. Samtidig användning av rosuvastatin och läkemedel som hämmar dessa transportproteiner kan leda till en ökning av blodnivåerna av rosuvastatin och en ökad risk för myopati. När det är nödvändigt att administrera rosuvastatin tillsammans med andra läkemedel som är kända för att öka exponeringen för rosuvastatin, bör doserna av rosuvastatin justeras. Den maximala dagliga dosen av rosuvastatin bör justeras så att exponering för rosuvastatin inte förväntas överstiga exponeringen när en daglig dos på 40 mg rosuvastatin tas utan interaktioner med läkemedel. Användningen av rosuvastatin med cyklosporin orsakar en ca 7-faldig ökning av AUC för rosuvastatin, men inga förändringar i koncentrationen av cyklosporin observerades - användning med cyklosporin är kontraindicerad. Användning av rosuvastatin med proteashämmare kan öka exponeringen för rosuvastatin avsevärt; samtidig användning av rosuvastatin med vissa kombinationer av proteashämmare kan övervägas efter noggrant övervägande av dosjusteringar av rosuvastatin, med beaktande av den förväntade ökningen av exponeringen för rosuvastatin; I kliniska prövningar observerades följande: atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg en gång dagligen, 8 dagar administrerat med en enstaka dos rosuvastatin 10 mg, resulterade i en 3,1-faldig ökning av AUC för rosuvastatin; simeprevir 150 mg en gång dagligen i 7 dagar, administrerat med en dos på 10 mg rosuvastatin, resulterade i en 2,8-faldig ökning av AUC för rosuvastatin; lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg BID, 17 dagar, administrerat med rosuvastatin 20 mg en gång dagligen i 7 dagar, resulterade i en 2,1-faldig ökning av AUC för rosuvastatin; darunavir 600 mg / ritonavir 100 mg BID, 7 dagar, administrerat med rosuvastatin 10 mg, en gång dagligen i 7 dagar, resulterade i en 1,5-faldig ökning av AUC för rosuvastatin; tipranavir 500 mg / ritonavir 200 mg två gånger dagligen, 11 dagar administrerat med en enda dos på 10 mg rosuvastatin resulterade i en 1,4-faldig ökning av AUC för rosuvastatin; fosamprenavir 700 mg / ritonavir 100 mg två gånger dagligen, 8 dagar administrerade med en enda dos på 10 mg rosuvastatin, ökade inte AUC för rosuvastatin. Användningen av rosuvastatin (10 mg en gång dagligen, 14 dagar) med ezetimib (10 mg en gång dagligen, 14 dagar) resulterade i en 1,2-faldig ökning av AUC för rosuvastatin, men negativa effekter och en farmakodynamisk interaktion kan inte uteslutas - försiktighet bör iakttas. Samtidig användning av rosuvastatin och gemfibrozil, fenofibrat eller andra fibrater och niacin (nikotinsyra) vid en lipidsänkande dos (1 g per dag eller mer) ökar risken för myopati. Användning av rosuvastatin och gemfibrozil rekommenderas inte. Samtidig användning av rosuvastatin 40 mg och fibrater är kontraindicerat. dessa patienter bör påbörja behandling med 5 mg-dosen.På grund av risken för myopati (inklusive rabdomyolys) får rosuvastatin inte användas samtidigt med systemisk fusidinsyra eller inom 7 dagar efter avslutad behandling med fusidinsyra - statinbehandling bör avbrytas under hela fusidinsyrabehandlingen och statinbehandling kan återupptas efter 7 dagar efter den sista dosen fusidinsyra; Om samtidig användning av rosuvastatin och fusidinsyra inte kan undvikas, bör en sådan kombination endast övervägas från fall till fall och under noggrann medicinsk övervakning. Magsyrareducerande suspensioner innehållande aluminium och magnesiumhydroxid minskar blodnivåerna av rosuvastatin med cirka 50%; effekten är mindre när antacida tas två timmar efter administrering av rosuvastatin. Samtidig användning av rosuvastatin och erytromycin minskar AUC för rosuvastatin med 20% och Cmax för rosuvastatin med 30% (denna interaktion kan bero på ökad gastrointestinal motilitet efter administrering av erytromycin). Rosuvastatin hämmar inte eller inducerar inte CYP450, dessutom metaboliseras det i liten utsträckning och har låg affinitet för CYP450 - interaktioner på grund av effekter på cytokrom P450-enzymberoende metabolism förväntas inte. Det fanns inga kliniskt signifikanta interaktioner mellan rosuvastatin och flukonazol (en hämmare av CYP2C9 och CYP3A4) eller ketokonazol (en hämmare av CYP2A6 och CYP3A4). Samtidig administrering av itrakonazol (en hämmare av CYP3A4) med rosuvastatin resulterade i en 1,4-faldig ökning av arean under kurvan (AUC) för rosuvastatin. Dessutom observerades följande i kliniska prövningar: klopidogrel 300 mg laddningsdos följt av 75 mg efter 24 timmar administrerat med en enstaka dos rosuvastatin 20 mg resulterade i en tvåfaldig ökning av AUC för rosuvastatin, eltrombopag 75 mg en gång dagligen, 10 dagar administrerad med en enda dos rosuvastatin 10 mg orsakade en 1,6-faldig ökning av AUC för rosuvastatin; dronedaron 400 mg två gånger dagligen ökade AUC för rosuvastatin med 1,4 gånger; baicalin administrerat med en enda dos på 20 mg rosuvastatin resulterade i en 47% minskning av AUC för rosuvastatin. Det fanns inga förändringar i AUC för rosuvastatin vid administrering med aleglitazar, silymarin och rifampicin. Att initiera rosuvastatinbehandling eller öka dosen rosuvastatin hos patienter som samtidigt behandlas med vitamin K-antagonister (t.ex. warfarin eller andra kumarinantikoagulantia) kan öka INR; INR-minskning eller avbrytande av rosuvastatindosen kan leda till minskad INR-INR bör övervakas på lämpligt sätt. Samtidig användning av rosuvastatin och orala preventivmedel ökar AUC för etinylöstradiol och norgestrel med 26 respektive 34%, vilket bör beaktas vid val av dos av preventivmedel. en liknande effekt hos användare av HRT kan inte uteslutas (hormonella medel användes dock samtidigt och tolererades väl av många patienter som ingår i kliniska prövningar). Det finns inga kliniskt signifikanta interaktioner mellan rosuvastatin och digoxin.

Pris

Zahron, pris 100% PLN 56,96

Beredningen innehåller ämnet: Rosuvastatin