Antiepileptiska läkemedel - verkningssätt och säkerhet vid användning

Antiepileptika är läkemedel som används för att behandla epilepsi. Vilka typer av antiepileptika och hur fungerar de? Hur väljer man rätt läkemedel för en given patient? Kan antiepileptika användas under graviditet? Vilka är biverkningarna av att ta antiepileptika?

Innehållsförteckning

1. Hur väljer man rätt antiepileptika?
2. Första linjens och andra linjens läkemedel vid epilepsi och ytterligare läkemedel
3. Antiepileptika och graviditet
4. Klassificering av antiepileptika
5. Ny generation av epilepsidroger
6. Antiepileptika - biverkningar

Antiepileptika är utformade för att minimera sannolikheten för en epilepsiattack, och om den inträffar, minska dess intensitet.

Epilepsi är en neurologisk sjukdom där elektriska impulser inte överförs mellan nervceller. Neuronerna som är ansvariga för epilepsi är strukturerade på samma sätt som normala nervceller. Skillnaden är att deras bioelektriska egenskaper är "trasiga". Detta orsakar urladdningar som börjar i olika delar av hjärnan. Oftast i frontala eller temporala lober, med en lägre frekvens i occipital och parietal lober.

Antiepileptika som ges till dig kan fungera på två sätt:

• kan stabilisera cellmembranen i nervceller (dvs. nervceller), vilket är för att motverka spridningen av impulser
• eller återställa balansen mellan excitatoriska och hämmande neurotransmittorer

Hur stabiliseras cellmembranet? Genom att blockera, vanligtvis natrium, jonkanaler eller genom att påverka natrium-kaliumpumpens aktivitet, som är belägen i cellmembranet. Denna process leder till att neuroner inte kan depolarisera. De kommunicerar inte heller information med varandra eftersom de inte har förmågan att utlösa en åtgärdspotential.

Å andra sidan är effekten av läkemedel som återställer balansen mellan neurotransmittorer att öka mängden GABA - det är en naturlig substans som är en neurotransmittor som stoppar impulsledning.

Man bör dock komma ihåg att förekomsten av ett isolerat anfall inte omedelbart kräver administrering av läkemedel. Men om det finns en sannolikhet för sjukdomsåterfall, och detta kan bedömas med hjärn-MR eller EEG, kan läkemedelsbehandling vara nödvändig.

Hur väljer man rätt antiepileptika?

Antiepileptika ska alltid väljas individuellt för varje patient och läkaren efter att ha genomfört en intervju inklusive frågor om: ålder, kön, alla komorbiditeter, aktuella mediciner och kosttillskott, och efter att ha utfört tester som blodantal, leverprov och njurprofil, elektrolytnivåer och blodsockernivåer och allmänna hälsokontroller kan införa läkemedelsbehandling.

Under behandlingen bör dessa parametrar också övervakas systematiskt och reagera på eventuella störande förändringar.

För att behandla epilepsi ges patienten initialt den lägsta dosen av läkemedlet och ökas sedan gradvis. Detta gäller tills beslagen kontrolleras. Ett sådant förfarande förhindrar fluktuationer i läkemedlets nivå i kroppen och förhindrar uppkomsten av biverkningar.

Det kan vara så att dina anfall fortsätter trots att du har ökat dosen. I sådana situationer ökar dosen av läkaren tills den är effektiv och patienten tolererar den väl.

När detta inte hjälper bestämmer läkaren vanligtvis att byta läkemedlet till ett annat från första raden.

Andra linjens läkemedel introduceras endast om de tidigare inte hjälper och patienten inte kan fungera normalt.

Första linjens och andra linjens läkemedel vid epilepsi och ytterligare läkemedel

Första linjens droger

• topiramat
• lamotrigin
• valproinsyra
• karbamazepin

Andra linjens droger

• gabapentin
• pregabalin
• tiagabin
• fenytoin
• levetiracetam
• clobazam

Andra droger

• acetazolamid
• primidon
• fenobarbital
• klonazepam

Antiepileptika måste alltid tas systematiskt. Du får inte minska eller öka doserna själv och sluta inte behandlingen. För att få den mest optimala dosen av läkemedlet i kroppen, bör blodnivåerna av antiepileptika kontrolleras systematiskt.

Om symtom på toxicitet utvecklas och behandlingen är ineffektiv på grund av läkemedelsresistens eller patientens försummelse av läkarens recept, är det lämpligt att bestämma nivån av läkemedel i blodet.

Hur känner man igen symtom på toxicitet? Dessa inkluderar först och främst gastrointestinala störningar såväl som medvetsstörningar.

Antiepileptika och graviditet

Kvinnor med epilepsi som kan eller vill bli gravida måste göras medvetna om den ökade risken för allvarliga fosterskador i samband med sjukdomen och användningen av antiepileptika.

I Storbritannien har ett graviditetsregister förts sedan 1996 som täcker alla gravida kvinnor som tar antiepileptika.

Data visar att allvarliga fosterskador är vanligast hos avkomman till patienter som tar valproinsyra och de som får kombinationsbehandling.

Läs också:

• Graviditet med epilepsi
  

Klassificering av antiepileptika

• dibensoazepinderivat

Deras uppgift är att stabilisera nervcellernas membran (genom att blockera natriumkanaler). De hämmar också förökning av pulser genom att släppa reläer med sådana egenskaper. Dibensoazepinderivat inkluderar:

• oxikarbazepin
• karbamazepin
• lorazepam
• klonazepam
• diazepam

Bensodiazepinderivat ökar effekten av andra hypnotika och reagerar med muskelavslappnande medel. Dessutom kan de få dig att känna dig trött och dåsig och kan vara beroendeframkallande. Bensodiazepinderivat kan inte kombineras med droger och alkohol.

Sulfonamider är diuretika, deras verkan är att hämma aktiviteten hos enzymet - kolsyraanhydras, vilket hämmar produktionen av vätejoner och hämmar resorptionen av natriumjoner i njurarna.

Förlusten av natriumjoner manifesteras av en ökning av urinproduktionen, det stabiliserar också cellmembran genom att avlägsna överskott av joner från kroppen.

• zonisamid
• sultiam

• ureaderivat

De blockerar natriumkanaler, vilket minskar natriumpermeabiliteten hos neurons membran. Det vanligaste preparatet är fenytoin, som är effektivt vid partiella och generaliserade anfall. Det passerar lätt från blodomloppet till hjärnan. Efter intravenös administrering är koncentrationen i blodet synlig även efter några minuter. Behandling med detta läkemedel bör övervakas på grund av risken för överdosering och uppträdande neurotoxiska symtom.

• imides

Dessa är läkemedel som, genom att blockera kalciumkanaler i nervceller, förhindrar frisättning av katekolaminer och spridning av impulser.

Dessa typer av läkemedel inkluderar:

• etylfenacemid
• etosuximid

• bensodiazepinderivat

Bensodiazepinderivat har en lugnande, ångestdämpande, antikonvulsiv och muskelavslappnande effekt.

Dessa typer av läkemedel efterliknar verkan av endozepiner, som är föreningar som finns naturligt i centrala nervsystemet. Tack vare dem underlättas GABAergic-överföring.

De anses vara läkemedel som stoppar epileptiska anfall. Tack vare dem är ansikts sammandragningar mildare och tiden för kramper förkortas. Bensodiazepinderivat används hos personer med myokloniska anfall. Dessa typer av läkemedel inkluderar, men är inte begränsade till:

• sulfonamider

• läkemedel med en struktur som liknar GABA

• gabapentin - binder till en proteinreceptor i CNS, ökar både produktion och frisättning av GABA, även om det inte är helt känt hur; som ett resultat förbättras GABAergisk konduktivitet och neurons bioelektriska aktivitet inhiberas; gabapentin är en GABA-analog;
• vigabatrin - blockerar nedbrytningen av GABA, vilket ökar koncentrationen; vigabatrin är en GABA-aminotransferashämmare;

• andra läkemedel mot epilepsi
  
  
• lamotrigin - dess användning syftar till att minska koncentrationen av glutamat (en excitatorisk neurotransmittor) genom att blockera natriumkanalen;
• levetiracetam
• valproater - deras användning leder till stimulering av GABA-enzymer som är nödvändiga för biosyntes. Valproaten inkluderar bland annat valproinsyra, valpromid, magnesiumvalproat
• utvalda barbiturater, t ex fenobarbital, bensobarbital, metylfenobarbital

I små doser har barbiturater en lugnande effekt, vilket sätter patienten i ett tillstånd av lätt eufori och avkoppling. Användningen av höga doser kan förvärra detta tillstånd. Patienten väcks då starkt, har minnesproblem och nedsatt motorisk samordning.

Barbituriska derivat är mycket beroendeframkallande, så behandlingen med dem bör vara så kort som möjligt, och de administrerade doserna ska vara så låga som möjligt och endast under överinseende av en läkare. Det är inte alltid framgångsrikt, därför behöver patienter högre och högre doser av läkemedel. Missbruk gör det mycket svårt att sluta ta drogen. Sedan uppträder abstinenssyndromet, som bland annat manifesterar sig. magont, hallucinationer och kramper. Plötslig avbrytande av denna typ av medicinering kan vara dödlig.

Dessa typer av droger kan inte heller kombineras med alkohol, eftersom det kan leda till en kollaps.

Barbiturater minskar effekten av preventivmedel, hypoglykemiska läkemedel och antikoagulantia.

Barbituratantiepileptika interagerar med många läkemedel. De försvagar effekten av antikoagulantia, hypoglykemier och preventivmedel. Barbiturater ökar i sin tur effekten av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Ny generation av epilepsidroger

Detta är preparat som kan användas hos personer som har misslyckats med andra droger. De ges också till gravida kvinnor, men först efter att lämpliga tester har utförts. De kan öka sannolikheten för fosterskador.

De vanligaste preparaten som tillhör denna grupp är: lamotrigin och vigabatrin.

Antiepileptika - biverkningar

Huruvida och vilka antiepileptika som orsakar biverkningar beror på den enskilda patienten och hur deras kropp reagerar på drogen.

Om biverkningar orsakas av antiepileptika är de vanligtvis milda och börjar när patienten börjar behandlingen och när dosen ökas. De vanligaste biverkningarna är:

• mag-tarmbesvär
• minnes- och koncentrationsstörningar
• mental avmattning
• överdriven sedering
• humörsvängningar
• yrsel

De dosberoende biverkningarna försvinner efter att dosen har minskats.

Andra biverkningar av epilepsimedicin:

• anemi
• hudallergier
• impotens
• leversvikt
• njursvikt
• torr mun
• viktökning