Bupropion vid behandling av depression, missbruk och fetma

Bupropion är ett läkemedel med psykotropa egenskaper. För närvarande används det främst som ett atypiskt antidepressivt läkemedel. Ämnet har inte beroendeframkallande egenskaper och har samtidigt en hög potential att minska abstinensbehov hos missbrukare.

Innehållsförteckning

1. Verkningsmekanismen för bupropion
2. Buprion - läkemedlets historia
3. Bupropion för behandling av depression
4. Bupropion vid behandling av nikotinberoende
5. Bupropion vid behandling av fetma
6. Biverkningar orsakade av bupropion

Bupropion är en organisk kemisk förening från gruppen katinoner. Preparat som innehåller bupropion undersöks och introduceras på läkemedelsmarknaden som läkemedel som används vid behandling av missbruk. Detta beror på förmågan hos detta ämne att minska abstinensbehov. Av denna anledning har bupropion potentiell användning som ett livsmedelsreducerande läkemedel vid behandling av fetma.

Verkningsmekanismen för bupropion

Bupropion används som ett läkemedel med antidepressiva egenskaper. Den primära verkningsmekanismen för detta läkemedel är att blockera återupptag av dopamin och noradrenalin i hjärnan.

Många antidepressiva medel fungerar genom att begränsa återupptagningen av neurotransmittorerna serotonin och noradrenalin.

Bupropion är ett ovanligt läkemedel eftersom det påverkar återupptag av dopamin (DA). Dopamin är en viktig neurotransmittor vars låga koncentration är involverad i hjärnförändringarna som uppstår under depression. De flesta antidepressiva medel påverkar inte nivåerna av denna neurotransmittor.

Buprion - läkemedlets historia

Bupropinon upptäcktes 1969 av Nariman Mehta. I slutändan godkändes läkemedlet av amerikanska FDA som ett antidepressivt läkemedel 1985. För första gången marknadsfördes bupropion som Wellbutrin.

Det första läkemedlet som innehöll bupropion drogs snabbt ut från marknaden. Detta hände 1986, mindre än ett år efter att ha introducerats för terapi. Det visade sig att i klinisk praxis orsakade substansen som användes i den rekommenderade dosen anfall hos många patienter. I slutändan visade ytterligare studier att krampeffekten var dosberoende. När det gäller Wellbutrin var det från 400 till 600 mg.

1989 återgick bupropion till medicinsk praxis. För att minimera risken för biverkningar har den maximala dagliga dosen minskat. Den maximala mängden ämne per dag var 450 mg. Beredningen rekommenderades att tas i tre uppdelade doser per dag.

En annan form av läkemedlet som garanterar större säkerhet är långsam frisättningsform. Det introducerades av GlaxoSmithKline under namnet Wellbutrin SR. Den amerikanska FDA godkände denna form av läkemedlet 1996. Beredningen rekommenderades att tas två gånger om dagen.

1997 godkändes bupropion av FDA som ett ämne för behandling av nikotinberoende. Zyban-preparatet introducerades på marknaden, avsett för rökare som vill sluta missbruket.

2003 godkände FDA en annan form av bupropion med fördröjd frisättning under namnet Wellbutrin XL. Det räckte att ta drogen en gång om dagen. På grund av den förändrade frisättningsmekanismen, den reducerade dosen och den mindre frekventa administreringen av beredningen är frekvensen av kramper efter användning av detta läkemedel lika eller till och med lägre än för andra antidepressiva medel. Särskild försiktighet rekommenderas dock fortfarande när du använder bupropion hos personer med risk för anfall.

Bupropion för behandling av depression

Dopamin anses vara en "hedonisk" neurotransmittor. Det är viktigt för förmågan att känna nöje såväl som för hjärnans belöningscenter. Dess nivå bestämmer förmågan att engagera sig i aktiviteter, motivationer samt möta liv och fysiologiska behov. Människor med depression har ofta problem med aktiviteter som stöder livsfunktioner, som sömn och äta.

Bupropion används vid behandling av säsongsdepression antingen som ett oberoende preparat eller i kombinationsterapi med andra antidepressiva medel. Detta läkemedel kombineras ofta med preparat från SSRI-gruppen. Bupropion har också godkänts för att förebygga säsongsdepression.

Ett viktigt inslag som skiljer bupropion från de flesta antidepressiva medel är att det inte påverkar sexuell funktion negativt.De flesta läkemedel som används vid behandling av depression förvärrar patienternas erotiska liv.

Bupropion har inga biverkningar som leder till en minskning av libido och erektil dysfunktion. Det finns också studier som visar att detta läkemedel kan vara användbart vid behandling av sexuell dysfunktion.

Bupropion vid behandling av nikotinberoende

Bupropion är också en nikotinreceptorantagonist. Tack vare detta minskar läkemedlet nikotinbehov och obehagliga abstinenseffekter. Av denna anledning används den speciellt vid behandling av nikotinberoende.

Dessutom hämmar bupropion återupptag av dopamin, vilket påverkar belöningssystemet, vilket är viktigt för nikotinberoende.

Ur kemisk synvinkel liknar detta läkemedel katinon och fenyletylamin, dvs ämnen med starka psykostimulerande egenskaper.

Vidare liknar de stimulerande effekterna som produceras av bupropion i centrala nervsystemet som de för nikotin. Som ett resultat kan låga doser av detta läkemedel fungera som en nikotinsubstitut under abstinensbehandling.

1997 genomfördes studier för att bedöma effekterna av bupropion på nikotinberoende. 615 patienter deltog i studien. De randomiserades för att få antingen placebo eller bupropion 100, 150 eller 300 mg per dag. Forskningsarbetet varade i sju veckor. Människor som lider av depression kunde inte delta i studien. Detta för att utesluta ett inflytande av den antidepressiva effekten på resultatet.

Studien bekräftade de positiva effekterna av bupropionterapi. I studierna var andelen patienter som framgångsrikt slutade röka 19,0% i placebogruppen, 28,8% i 100 mg bupropion-gruppen, 38,6% i 150 mg bupropion-gruppen och 44,2% i 300 mg bupropion-gruppen. Resultaten bekräftades genom mätningar av kolmonoxid i utandningsluften.

Bupropion vid behandling av fetma

Det finns kliniska studier som visar bupropins potential vid behandling av fetma. Ämnet har dock ännu inte godkänts för behandling av denna sjukdom. På läkemedelsmarknaden finns emellertid ett preparat som innehåller bupropion i kombination med naltrexon.

GlaxoSmithKline har tidigare marknadsfört Wellbutrin-innehållande bupropion för andra ändamål än de som godkänts av FDA. Tillverkaren presenterade läkemedlet som ett botemedel mot fetma och sexuell dysfunktion. Det var en olaglig aktivitet. I slutändan fick GlaxoSmithKline böter på 3 miljarder dollar.

Bupropion används i kombination med naltrexon för långvarig viktkontroll. Dessa två komponenter påverkar sannolikt de områden i hjärnan som är involverade i att reglera matintaget. Detta inkluderar hypotalamus, som är involverad i reglering av aptit. Av denna anledning används ett kombinerat preparat innehållande bupropion vid behandling av fetma.

En annan viktig aspekt för användning av detta läkemedel vid behandling av viktstörningar är dess effekt på det dopaminerga systemet. Dopamin är särskilt viktigt för belöningscentret. Bristen på kontroll över matkonsumtion är ofta relaterad till detta centrums arbete i hjärnan.

Biverkningar orsakade av bupropion

De vanligaste biverkningarna orsakade av bupropion inkluderar:

• sömnlöshet
• Huvudvärk
• torr mun
• matsmältningssjukdomar
• illamående och kräkningar
• överkänslighetsreaktioner såsom nässelfeber
• aptitlöshet
• stimulering
• irritabilitet
• skakningar
• yrsel
• smakstörning
• suddig syn
• surrande i öronen
• ökning av blodtrycket
• rodnad i huden
• svettas
• feber
• smärta i bröstet
• svaghet

Krampanfall är den allvarligaste biverkningen av bupropion. Risken för ett anfall beror på läkemedlet och dosen. Beredningsformen med förlängd frisättning minskar risken för dessa biverkningar.
Människor som har ökad risk för anfall:

• led av en huvudskada
• använder andra läkemedel som sänker tröskeln för konvulsiv upphetsning
• har diabetes och tar mediciner för att behandla det
• är beroende av alkohol
• ta preparat som stimulerar eller minskar aptiten

Läkaren som övervakar behandlingen bör informeras om alla dessa situationer.

När ska man inte använda bupropion?

Bupropion ska inte användas av människor:

• som har anfall
• diagnostiserad med en tumör i centrala nervsystemet
• som lider av levercirros
• som har haft en historia av bulimiska eller anorexiska episoder
• med MAO-hämmare

Litteratur:

1. Bupropion - ett effektivt antidepressivt medel med en gynnsam handlingsprofil i den sexuella sfären, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
2. Bupropion (CID: 444) i PubChem, United States National Library of Medicine.
3. Bupropion (DB01156) - information om den aktiva substansen (.). DrugBank.
4. Partihandel R.D. et al: En jämförelse av bupropion med fördröjd frisättning och placebo för rökavvänjning. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, onlineåtkomst

Om författaren

Sara Janowska, doktorand i tvärvetenskapliga doktorandstudier inom läkemedels- och biomedicinsk vetenskap vid medicinska universitetet i Lublin och institutet för bioteknik i Białystok. En doktorsexamen i farmaceutiska studier vid medicinska universitetet i Lublin med inriktning mot växtmedicin. Hon fick en magisterexamen som försvarade en avhandling inom farmaceutisk botanik om antioxidantegenskaperna hos extrakt erhållna från tjugo mossarter. För närvarande behandlar han i sitt forskningsarbete syntesen av nya anticancerämnen och studien av deras egenskaper på cancercellinjer. I två år arbetade hon som läkemedelsmästare i ett öppet apotek.

Läs fler artiklar av denna författare