Haloperidol WZF

1 ml lösning för chock innehåller 5 mg haloperidol.

Handling

Ett neuroleptiskt läkemedel som tillhör gruppen butyrofenonderivat. Det har en stark antipsykotisk och lugnande effekt. Det minskar ångest, aggression, psykomotorisk agitation, en tendens till hallucinationer och vanföreställningar. Haloperidol är en potent antagonist för centrala och perifera dopaminerga receptorer. Det har antikolinerga egenskaper och binder också till opioidreceptorer. Det absorberas väl från mag-tarmkanalen och når Cmax i blodet 3-6 timmar efter administrering. Cirka 92% av det är bundet till plasmaproteiner. Det utsöndras cirka 40% i urinen och 15% i avföringen. T0.5 är 12-37 timmar. Haloperidol passerar blod-hjärnbarriären.

Dosering

Intramuskulärt. Vuxna. Snabb kontroll av symtom på svår akut psykomotorisk agitation vid psykotiska störningar eller vid maniska episoder vid bipolär sjukdom när oral behandling inte kan användas: 5 mg. Dosen kan upprepas varje timme tills symtomen är tillräckligt kontrollerade. Doser upp till 15 mg / dag är tillräckliga för de flesta patienter. Den maximala dosen är 20 mg / dag. Den fortsatta användningen av preparatet bör utvärderas i ett tidigt skede av behandlingen. Avbryt injektionslösningen så snart som kliniskt indikerat, och om ytterligare behandling krävs, initiera oral haloperidol på en dosbasis 1: 1 och justera dosen enligt kliniskt svar. Nödbehandling av delirium efter misslyckande med icke-farmakologisk behandling: 1-10 mg. Behandlingen bör påbörjas med lägsta möjliga dos, och justera dosen med intervall på 2-4 timmar, om upprördheten kvarstår, upp till en maximal dos på 10 mg / dag. Behandling av mild till måttlig korea vid Huntingtons sjukdom när andra läkemedel inte är effektiva eller inte tolereras och oral behandling inte kan användas: 2-5 mg. Dosen kan upprepas varje timme tills adekvat symptomkontroll uppnås eller den maximala dosen är 10 mg / dag. Förebyggande av postoperativ kräkningar och illamående, ensam eller i kombination, hos patienter med måttlig eller hög risk, när andra läkemedel inte är effektiva eller inte tolereras: 1-2 mg vid induktion av anestesi eller i 30 minuter. innan du vaknar. Kombinerad behandling av postoperativ illamående och kräkningar när andra läkemedel är ineffektiva eller inte tolereras: 1-2 mg. Särskilda grupper av patienter. Den rekommenderade startdosen för haloperidol hos äldre patienter är hälften av den lägsta rekommenderade dosen för vuxna. Den maximala dosen hos äldre är 5 mg / dag. Doser över 5 mg / dag bör endast övervägas hos patienter som har tolererat de högre doserna och, efter omprövning av den individuella nyttoprofilen, risken för den enskilda patienten. Det finns inget behov av att justera dosen när läkemedlet används till patienter med nedsatt njurfunktion, men försiktighet bör iakttas. Patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion kan dock behöva en lägre startdos och efterföljande doser bör justeras enligt behandlingssvaret. Effekten av nedsatt leverfunktion på haloperidols farmakokinetik har inte utvärderats. Eftersom haloperidol metaboliseras i stor utsträckning i levern rekommenderas halvering av initialdosen och efterföljande doser bör justeras enligt behandlingssvaret.

Indikationer

Vuxna. Kontrollera snabbt symtomen på svår akut agitation vid psykotiska störningar eller i maniska episoder vid bipolär sjukdom när oral behandling inte kan användas. Nödbehandling av delirium efter misslyckande med icke-läkemedelsbehandling. Behandling av mild till måttlig korea vid Huntingtons sjukdom när andra behandlingar inte har fungerat eller inte tolereras och oral behandling inte kan ges. För att förhindra postoperativ kräkningar och illamående, ensam eller i kombination, hos patienter med måttlig till hög risk när andra behandlingar inte är effektiva eller inte tolereras. Kombinerad behandling av postoperativ illamående och kräkningar när andra läkemedel är ineffektiva eller inte tolereras.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne. Koma. CNS-depression. Parkinsons sjukdom. Demens med Lewy kroppar. Progressiv supranukleär pares. Känd för QTc-förlängning eller medfödd långt QT-syndrom. Nyligen akut hjärtinfarkt. Dekompenserad hjärtsvikt. Historia av ventrikulära arytmier eller torsade de pointes. Okontrollerad hypokalemi. Användning av andra läkemedel som förlänger QT-intervallet.

Försiktighetsåtgärder

Används med försiktighet hos äldre patienter med demensrelaterad psykos på grund av ökad risk för dödsfall. Fall av QTc-förlängning och / eller ventrikulär arytmi i sällsynta fall av plötslig död har rapporterats vid användning av haloperidol. Risken för sådana händelser ökar med höga doser, höga plasmakoncentrationer och hos predisponerade patienter eller efter parenteral, särskilt intravenös administrering. Försiktighet bör iakttas hos patienter med bradykardi, hjärtsjukdom, familjehistoria av QTc-förlängning, eller som har haft eller har haft alkoholmissbruk tidigare. Försiktighet bör också iakttas hos patienter där plasmakoncentrationerna av haloperidol kan bli höga. Innan behandlingen påbörjas rekommenderas ett EKG. Under behandling bör behovet av EKG för QTc-förlängning eller ventrikulär arytmi övervägas hos varje patient. Om QT-intervallet förlängs under behandlingen rekommenderas dosreduktion, men om QTc-intervallet överstiger 500 ms, bör haloperidol avbrytas. Elektrolytstörningar såsom hypokalemi och hypomagnesemi ökar risken för ventrikulära arytmier och bör korrigeras innan behandling med haloperidol påbörjas. Därför rekommenderas att elektrolyter testas innan behandlingen påbörjas och regelbundet övervakas under behandlingen. Fall av takykardi och hypotoni (inklusive ortostatisk hypotoni) har också rapporterats och försiktighet rekommenderas vid administrering av haloperidol till patienter med symtomatisk ortostatisk hypotoni. Det bör användas med försiktighet hos patienter med riskfaktorer för stroke. Om malignt neuroleptikasyndrom utvecklas ska administreringen av det antipsykotiska läkemedlet avbrytas omedelbart och lämplig symptomatisk behandling inledas och patienten övervakas noggrant. Haloperidol ska avbrytas i närvaro av tecken eller symtom på tardiv dyskinesi. Symtom på extrapyramidalt syndrom (t.ex. tremor, hypertoni, hypersalivation, långsam rörelse, akatisi, akut dystoni) kan förekomma. Att öka dosen kan förvärra symtomen på akatisi. Män och yngre människor löper högre risk för dystoni. Akut dystoni kan kräva att preparatet avbryts. Om samtidig administrering av antiparkinsonläkemedel är nödvändig, kan de fortsättas efter att haloperidol har dragits ut om deras eliminering är snabbare än haloperidols, för att undvika uppkomst eller försämring av EPS.Man bör komma ihåg att det intraokulära trycket kan öka vid samtidig användning av antikolinergika, inklusive läkemedel som används vid parkinsonism, med haloperidol. Försiktighet bör iakttas hos patienter med epilepsi och hos dem som är utsatta för kramper (t.ex. alkoholavbrott och hjärnskador). Det rekommenderas att justera dosen och vara försiktig när läkemedlet används till patienter med nedsatt leverfunktion. Tyroxin kan öka de toxiska effekterna av haloperidol. Hos personer med hypertyreoidism bör antipsykotika endast ges med försiktighet, samtidigt som de alltid använder behandling för att bibehålla normal sköldkörtelfunktion. Den endokrina effekten av antipsykotika inkluderar hyperprolaktinemi. Försiktighet bör iakttas hos patienter med hyperprolaktinemi, hos patienter med tidigare prolaktinberoende tumörer eller med bröstcancer i anamnesen. Fall av venös tromboembolism (VTE) har rapporterats i samband med användning av antipsykotiska läkemedel. Eftersom patienter som får antipsykotika ofta har förvärvade riskfaktorer för VTE, bör alla möjliga riskfaktorer för VTE identifieras före och under behandling med haloperidol och lämpliga förebyggande åtgärder vidtas. Vid schizofreni kan det terapeutiska svaret på antipsykotiska läkemedel försenas. Efter att ha stoppat de antipsykotiska läkemedlen är det inte säkert att symtom på den underliggande sjukdomen återkommer på flera veckor eller månader. Om depression är det dominerande symptomet rekommenderas det att man inte använder preparatet som monoterapi. Haloperidol kan användas med antidepressiva medel under tillstånd där depression och psykos existerar. När man behandlar maniska episoder vid bipolär sjukdom, finns det en risk att byta från mani till depression. Det är viktigt att övervaka patienter för fasförändring till depressiv fas med tillhörande risker, såsom självmordsbeteende, för att initiera lämplig behandling när sådan förändring inträffar. Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter som är dåliga metaboliserare med cytokrom P450 2D6 och som också får en CYP3A4-hämmare. Säkerheten och effekten av injektionsvätskan hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.

Oönskad aktivitet

Mycket vanliga: agitation, sömnlöshet, symtom på extrapyramidalt syndrom, hyperkinesi, huvudvärk. Vanliga: psykotiska störningar, depression, tardiv dyskinesi, akatisi, bradykinesi, dyskinesi, dystoni, hypokinesi, hypertoni, yrsel, somnolens, muskelskakningar, paroxysmal tvångssyn, synstörningar, hypotoni (inklusive ortostatisk), kräkningar, illamående , förstoppning, muntorrhet, saliv, abnorm leverfunktionstest, utslag, urinretention, erektil dysfunktion, viktökning, viktminskning. Mindre vanliga: leukopeni, överkänslighet, förvirrat tillstånd, förlust av libido, minskad libido, ångest, kramper, parkinsonism, sedering, ofrivilliga muskelsammandragningar, dimsyn, takykardi, dyspné, hepatit, gulsot, ljuskänslighetsreaktion, urtikaria, pruritus, svettning torticollis, muskelstelhet, muskelspasmer, muskuloskeletal stelhet, amenorré, galaktorré, menstruationsvärk, bröstsmärta, ömhet i bröstet, hög feber, gångstörningar. Sällsynta: hyperprolaktinemi, malignt neuroleptikasyndrom, nedsatt motorfunktion, nystagmus, bronkospasm, trismus, muskelbunt tremor, riklig menstruation, menstruationsstörningar, sexuell dysfunktion, förlängt QT-intervall på EKG. Ingen känd frekvens: pancytopeni, agranulocytos, trombocytopeni, neutropeni, anafylaktisk reaktion, syndrom av olämplig antidiuretisk hormonsekretion, hypoglykemi, immobilitet, spikmuskelstyvhet, maskansikte, torsade de pointes, ventrikulär takykardi, extrasystoles, laryngeal ödem, struphuvud leversvikt, kolestas, angioödem, exfoliativ dermatit, leukocytoklastisk vaskulit, rabdomyolys, neonatal abstinenssyndrom, priapism, gynekomasti, plötslig död, ansiktsödem, hypotermi. Det har rapporterats om hjärtstillestånd med antipsykotiska läkemedel. Dessutom har fall av venös tromboembolism, inklusive fall av lungemboli och fall av djup ventrombos, rapporterats. Frekvensen är okänd.

Graviditet och amning

Det är att föredra att undvika användning under graviditet. En måttlig mängd data om gravida kvinnor (över 400 avslutade graviditeter) visar inga missbildningar eller fosterotoxisk / neonatal toxicitet med haloperidol. Det har dock förekommit enstaka rapporter om fosterskador efter användning av haloperidol, främst i kombination med andra läkemedel. Djurstudier har visat reproduktionstoxicitet. Nyfödda som utsätts för antipsykotika (inklusive haloperidol) under graviditetens tredje trimester löper risk för biverkningar, inklusive extrapyramidala och / eller abstinenssymptom, vars svårighetsgrad och varaktighet kan variera postnatalt - neonatal övervakning rekommenderas. Haloperidol utsöndras i bröstmjölk. Ett beslut bör fattas om man ska avbryta amningen eller avbryta användningen av preparatet med beaktande av nyttan med amning för barnet och fördelen med terapi för modern. Fertilitet. Haloperidol ökar nivån av prolaktin. Hyperprolaktinemi kan undertrycka utsöndringen av gonadoliberin genom hypotalamus, vilket kan leda till en minskad utsöndring av gonadotrofiner i hypofysen. Detta kan hämma reproduktionsaktiviteten genom att försämra gonadal steroidogenesprocessen hos både män och kvinnor.

Kommentarer

En gradvis utsättning av läkemedlet rekommenderas. Läkemedlet har måttlig inverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. En viss grad av sömnighet eller störningar i koncentrationen kan förekomma, särskilt vid höga doser och i början av behandlingen. Alkohol kan förvärra dessa symtom. Patienter bör uppmanas att inte köra bil eller använda maskiner under behandlingen tills de är nöjda med hur de svarar på behandlingen.

Interaktioner

Samtidig användning med substanser som förlänger QTc-intervallet är kontraindicerad, såsom klass IA antiarytmika (t.ex. disopyramid, kinidin), klass III antiarytmika (t.ex. amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol), vissa antidepressiva medel (t.ex. citalopram , escitalopram), vissa antibiotika (t.ex. azitromycin, klaritromycin, erytromycin, levofloxacin, moxifloxacin, telitromycin), andra antipsykotika (t.ex. fenotiazinderivat, sertindol, pimozid, ziprasidon), vissa antifungala medel (t.ex. antimalarialmedel (t.ex. halofantrin), vissa gastrointestinala läkemedel (t.ex. dolasetron), vissa onkologiska läkemedel (t.ex. toremifen, vandetanib), andra läkemedel, t.ex. bepridil, metadon. Försiktighet bör iakttas när haloperidol används i kombination med läkemedel som påverkar elektrolytbalansen. Preparat som kan öka plasmakoncentrationen av haloperidol: CYP3A4-hämmare såsom alprazolam, fluvoxamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, saquinavir, verapamil, vorikonazol; CYP3A4-hämmare såsom alprazolam, fluvoxamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sakinavir, verapamil, vorikonazol; hämmare av både CYP3A4 och CYP2D6: fluoxetin, ritonavir; buspiron. Det rekommenderas att patienter som tar haloperidol samtidigt med sådana läkemedel ska övervakas med avseende på tecken och symtom på ökad eller långvarig farmakologisk effekt av haloperidol, och vid behov rekommenderas en minskning av dosen. Samtidig användning med läkemedel som starkt inducerar CYP3A4 (karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin, johannesört) kan gradvis minska plasmakoncentrationen av haloperidol i en sådan utsträckning att dess effekt minskar. Det rekommenderas att patienterna övervakas under samtidig behandling med inducerare av CYP3A4 och att dosen haloperidol ökas vid behov. Vid uttag av CYP3A4-induceraren kan haloperidolkoncentrationen gradvis öka och därför kan dosen behöva minskas. Haloperidol kan öka depression i centrala nervsystemet (CNS) orsakad av alkohol eller droger som sänker CNS, inklusive sömntabletter, lugnande medel eller starka smärtstillande medel. Ökade CNS-effekter har också rapporterats vid samtidig användning med metyldopa. Haloperidol kan motsätta epinefrin och andra sympatomimetiska medel (t.ex. stimulantia som amfetamin) och kan vända den blodtryckssänkande effekten av adrenerga blockerande läkemedel såsom guanetidin. Det kan minska effekten av levodopa och andra dopaminagonister och hämma metabolismen av tricykliska antidepressiva medel (t.ex. imipramin, desipramin) och därmed öka plasmakoncentrationen. I sällsynta fall har följande symtom rapporterats efter samtidig användning av litium och haloperidol: encefalopati, extrapyramidalt syndrom, tardiv dyskinesi, malignt neuroleptikasyndrom, akut cerebralt syndrom och koma. Behandlingen bör avbrytas om dessa symtom uppträder. Haloperidol har rapporterats ha en antagonistisk effekt mot det antikoagulerande läkemedlet fenindion.

Pris

Haloperidol WZF, pris 100% PLN 24,2

Beredningen innehåller ämnet: Haloperidol